注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉(舒普深)
藥品名稱 通用名稱:注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
商品名稱:舒普深
漢語(yǔ)拼音:
主要成份 本品主要成份為頭孢哌酮鈉,舒巴坦鈉
性狀 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末或凍干的塊狀物或粉末;無(wú)臭;結(jié)晶性粉末有引濕性,凍干品易引濕。
適應(yīng)癥 1.本品適用于治療由敏感菌所引起的下列感染: (1)上、下呼吸道感染; (2)上、下泌尿道感染; (3)腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染; (4)敗血癥; (5)腦膜炎; (6)皮膚和軟組織感染; (7)骨骼和關(guān)節(jié)感染; (8)盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖系統(tǒng)感染。 2.由于頭孢哌酮/舒巴坦具有廣譜抗菌活性,因此單用本品就能夠治療大多數(shù)感染,但有時(shí)也需要頭孢哌酮/舒巴坦與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。當(dāng)本品與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)(參見配伍禁忌及相互作用氨基糖苷類抗生素部分),在治療過(guò)程中應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的腎功能(參見用法與用量腎功能障礙患者的用藥部分)。
主治疾病 呼吸道感染,泌尿道感染,腹膜炎,膽囊炎,膽管炎,其他腹腔內(nèi)感染,敗血癥,腦膜炎,皮膚和軟組織感染,骨骼和關(guān)節(jié)感染,盆腔炎,子宮內(nèi)膜炎,淋病,其他生殖系統(tǒng)感染
規(guī)格型號(hào) 1.5g(以頭孢哌酮計(jì)1000mg與以舒巴坦計(jì)500 mg)
用法用量 1.成人用藥 每12小時(shí)給藥一次。在嚴(yán)重感染或難治性感染時(shí),頭孢哌酮/舒巴坦的每日劑量可增加到8克(1:1頭孢哌酮/舒巴坦,即頭孢哌酮與舒巴坦各4克)。病情需要時(shí),接受1:1頭孢哌酮/舒巴坦治療的患者可另外單獨(dú)增加頭孢哌酮的用量,所用劑量應(yīng)等分,每12小時(shí)給藥一次。舒巴坦每日推薦最大劑量為4克。 2.肝功能障礙患者的用藥:參見注意事項(xiàng)部分。 3.腎功能障礙患者的用藥: 腎功能明顯降低的患者(肌酐清除率<30毫升/分鐘)舒巴坦清除減少,應(yīng)調(diào)整頭孢哌酮/舒巴坦的用藥方案。肌酐清除率為15~30毫升/分鐘的患者每日舒巴坦的最高劑量為1克(即本品最大劑量2.0克),分等量,每12小時(shí)注射一次。肌酐清除率<15毫升/分鐘的患者每日舒巴坦的最高劑量為0.5克(即本品1.0克),分等量,每12小時(shí)注射一次。遇嚴(yán)重感染,必要時(shí)可單獨(dú)增加頭孢哌酮的用量。 在血液透析患者中,舒巴坦的藥物動(dòng)力學(xué)特性有明顯改變。頭孢哌酮在血液透析患者中的血清半衰期輕微縮短。因此在血樣透析后,應(yīng)給予一劑頭孢哌酮/舒巴坦。 4.靜脈給藥 (1)采用間歇靜脈滴注時(shí),每瓶頭孢哌酮/舒巴坦用適量的5%葡萄糖溶液或0.9%氯化鈉注射液溶解,然后再用上述相同溶液稀釋至50~100毫升供靜脈滴注,滴注時(shí)間應(yīng)至少為30~60分鐘。 盡管乳酸鈉林格注射液可作為頭孢哌酮/舒巴坦靜脈注射液的溶媒,但不能用于本品最初的溶解過(guò)程。 (2)采用靜脈推注時(shí),每瓶頭孢哌酮/舒巴坦應(yīng)按上述方法溶解,靜脈推注時(shí)間至少應(yīng)超過(guò)3分鐘。
不良反應(yīng) 1.一般而言,患者對(duì)本品耐受性良好,大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度至中度,可以耐受,不影響繼續(xù)治療。從約有2500位患者參加的比較性或非比較性臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)庫(kù)中觀察到下列不良反應(yīng):
(1)胃腸道反應(yīng):與其它抗生素一樣,使用本品時(shí)最常見的副作用是胃腸道反應(yīng)。據(jù)報(bào)道,腹瀉(稀便)腹痛最為常見,其次是惡心及嘔吐,發(fā)生率為3.6~10.8%。
(2)皮膚反應(yīng)與所有青霉素類和頭孢菌素類一樣,本品可引起過(guò)敏反應(yīng),表現(xiàn)為斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多和藥物熱。發(fā)生率為0.8~1.3%,易發(fā)生于有過(guò)敏病史,特別是對(duì)青霉素過(guò)敏的中性粒細(xì)胞輕度下降病人。
(3)血液系統(tǒng)與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素類一樣,長(zhǎng)期使用本品有導(dǎo)致可逆性中性粒細(xì)胞減少癥的可能。一些病人對(duì)直接庫(kù)姆斯試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)。曾報(bào)導(dǎo)有血紅蛋白及紅細(xì)胞壓積的降低。曾發(fā)現(xiàn)有一過(guò)性的嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少現(xiàn)象。低凝血酶原血癥也曾有報(bào)道。
(4)其它不良反:應(yīng)小于1%的患者中出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、注射處疼痛、寒戰(zhàn)等不良反應(yīng)。應(yīng)用本品期間飲酒或接受酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣(disulfirm)反應(yīng)。
(5)實(shí)驗(yàn)室檢查異常現(xiàn)象:在所報(bào)導(dǎo)的病例中6.3~10%的病例谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶或血膽紅素有一過(guò)性的升高,尿素氮及肌酐增高,菌群失調(diào)等。
(6)局部反應(yīng):肌內(nèi)注射時(shí),本品耐受性良好,偶有注射部位一過(guò)性的疼痛。與其它頭孢菌素類和青霉素一樣,用靜脈插管輸注時(shí),有些患者會(huì)在輸注部位發(fā)生靜脈炎。
2.有報(bào)道,本品上市后還發(fā)生了下列不良反應(yīng)
(1)一般不良反應(yīng):過(guò)敏反應(yīng)(包括休克)等;
(2)心血管系統(tǒng):低血壓等;
(3)胃腸道:偽膜性腸炎等;
(4)造血系統(tǒng):淋巴細(xì)胞減少癥等;
(5)皮膚/附件:瘙癢,Stevens-Johnson綜合征等;
(6)泌尿系統(tǒng):血尿等;
(7)血管系統(tǒng):血管炎。
禁忌 已知對(duì)青霉素類、舒巴坦、頭孢哌酮及其它頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng) 1.過(guò)敏反應(yīng)
有報(bào)道,接受β-內(nèi)酰胺類或頭孢菌素類抗生素治療的患者可發(fā)生嚴(yán)重的、偶可致死的過(guò)敏反應(yīng)。這些過(guò)敏反應(yīng)更易發(fā)生在對(duì)多種過(guò)敏原有過(guò)敏史的患者中。一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥并給予適當(dāng)?shù)闹委煛?/span>
發(fā)生嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)的患者須立即給予腎上腺素緊急處理,必要時(shí)應(yīng)吸氧、靜脈給予激素,采用包括氣管內(nèi)插管在內(nèi)的暢通氣道等治療措施。
2.肝功能障礙患者的用藥
頭孢哌酮主要經(jīng)膽汁排泄。當(dāng)患者有肝臟疾病和/或膽道梗阻時(shí),頭孢哌酮的血清半衰期通常延長(zhǎng)并且由尿中排出的藥量會(huì)增加。即使患者有嚴(yán)重肝功能障礙時(shí),頭孢哌酮在膽汁中仍能達(dá)到治療濃度并且其半衰期僅延長(zhǎng)2-4倍。
遇到嚴(yán)重膽道梗阻、嚴(yán)重肝臟疾病或同時(shí)合并腎功能障礙時(shí),可能需要調(diào)整用藥劑量。同時(shí)合并有肝功能障礙和腎功能損害的患者,應(yīng)監(jiān)測(cè)頭孢哌酮的血清濃度,根據(jù)需要調(diào)整用藥劑量。對(duì)這些患者如未密切監(jiān)測(cè)本品的血清濃度,頭孢哌酮的每日劑量不應(yīng)超過(guò)2g。
3.一般注意事項(xiàng)
與其他抗生素一樣,少數(shù)患者使用頭孢哌酮治療后出現(xiàn)了維生素K缺乏,其機(jī)制很可能與合成維生素的腸道菌群受到抑制有關(guān),包括營(yíng)養(yǎng)不良、吸收不良(如肺囊性纖維化患者)和長(zhǎng)期靜脈輸注高營(yíng)養(yǎng)制劑在內(nèi)的患者存在上述危險(xiǎn)。應(yīng)監(jiān)測(cè)上述這些患者以及接受抗凝血藥治療患者的凝血酶原時(shí)間,需要時(shí)應(yīng)另外補(bǔ)充維生素K。
與其他抗生素一樣,長(zhǎng)期使用本品可引起不敏感細(xì)菌過(guò)度生長(zhǎng)。因此在治療過(guò)程中應(yīng)仔細(xì)觀察患者的病情變化。與其他全身應(yīng)用的抗生素一樣,建議在療程較長(zhǎng)時(shí)應(yīng)定期檢查患者是否存在各系統(tǒng)器官的功能障礙,其中包括腎臟、肝臟和血液系統(tǒng)。這一點(diǎn)對(duì)新生兒,尤其是早產(chǎn)兒和其他嬰兒特別重要。
4.幾乎所有抗菌藥物的應(yīng)用都有難辨梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)的報(bào)告,其中包括頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉,其嚴(yán)重程度可表現(xiàn)為輕度腹瀉至致命性腸炎。抗菌藥物治療可引起結(jié)腸正常菌群的改變,導(dǎo)致難辨梭菌的過(guò)度生長(zhǎng)。
難辨梭菌產(chǎn)生的毒素A和毒素B與CDAD的發(fā)病有關(guān)。高產(chǎn)毒的難辨梭菌導(dǎo)致發(fā)病率和死亡率升高,這些感染可能對(duì)抗菌藥物治療無(wú)效,有可能需要結(jié)腸切除。對(duì)于所有使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者,必須考慮到CDAD的可能。由于曾經(jīng)有給予抗菌藥物治療之后超過(guò)2個(gè)月發(fā)生CDAD的報(bào)道,因此需仔細(xì)詢問(wèn)病史。
5.對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響
頭孢哌酮/舒巴坦臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)表明,本品不會(huì)降低患者駕駛和操作機(jī)器的能力。
6.配伍禁忌
(1)氨基糖苷類抗生素:由于本品與氨基糖苷類抗生素之間有物理性配伍禁忌,因此兩種藥液不能直接混合。如確需本品與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)(參見【適應(yīng)癥】聯(lián)合用藥部分),可采用序貫間歇靜脈輸注給藥,但必須使用不同的靜脈輸液管,或在輸注間歇期用一種適宜的稀釋液充分沖洗先前使用過(guò)的靜脈輸液管。另外,建議在全天用藥過(guò)程中本品與氨基糖苷類抗生素兩者給藥的間隔時(shí)間盡可能長(zhǎng)一點(diǎn)。
(2)乳酸鈉林格注射液:由于本品與乳酸鈉林格注射液混合后有配伍禁忌,因此應(yīng)避免在最初溶解時(shí)使用該溶液。在兩步稀釋法中,先用注射用水進(jìn)行最初的溶解,再用乳酸鈉林格注射液作進(jìn)一步稀釋,從而得到能夠相互配伍的混合藥液(參見【用法用量】使用/操作說(shuō)明乳酸鈉林格注射液部分)。
(3)利多卡因:由于本品與2%鹽酸利多卡因注射液混合后有配伍禁忌,因此應(yīng)避免在最初溶解時(shí)使用此溶液。在兩步稀釋法中,先用注射用水進(jìn)行最初的溶解,再用2%鹽酸利多卡因注射液作進(jìn)一步稀釋,從而得到能夠相互配伍的混合藥液(參見【用法用量】使用/操作說(shuō)明利多卡因部分)。
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