普伐他汀鈉片(福他寧)
【藥品名稱(chēng)】商品名稱(chēng):福他寧
通用名稱(chēng):普伐他汀鈉片
英文名稱(chēng):Pravastatin Sodium Tablets
【成份】普伐他汀鈉。分子式為C23H35NaO7,分子量為446.52。
【 適應(yīng)癥 】適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥 (IIa和IIb型)。 【用法用量】成人開(kāi)始劑量為10mg-20mg,一日1次,臨睡前服用,一日最高劑量為40mg。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)可見(jiàn)輕度轉(zhuǎn)氨酶升高,皮疹,肌痛,頭痛,胸痛,惡心,嘔吐,腹瀉,疲乏等。
【禁忌】過(guò)敏者,活動(dòng)性肝炎或肝功能試驗(yàn)持續(xù)升高者,以及妊娠及哺乳期的婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】1 對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥療效差。
2 治療期間,應(yīng)定期檢查肝功能,如SGPT和SGOT增高等于或超過(guò)正常上限三倍且為持續(xù)性的,應(yīng)停止治療。
3 有肝臟疾病史或飲酒史的病人應(yīng)慎用本品。
4 使用HMG-CoA還原酶抑制劑類(lèi)降血脂藥偶可引起CPK升高,如升高 值為正常上限的10倍應(yīng)停止使用。使用過(guò)程中,病人如出現(xiàn)不明原 因的肌痛、觸痛、無(wú)力,特別是伴有不適和發(fā)熱者,應(yīng)立即報(bào)告醫(yī)生。
5 其它HMG-CoA還原酶抑制劑類(lèi)降血脂藥與環(huán)胞霉素,纖維酸衍生 物,煙酸等同時(shí)服用,可增加肌炎和肌病的發(fā)生率,但本品與上述藥物同時(shí)使用,臨床試驗(yàn)表明并不增加肌炎和肌病的發(fā)生率。
【特殊人群用藥】?jī)和⒁馐马?xiàng):
雖國(guó)外已有在8-18歲兒童和青少年中評(píng)價(jià)本品每天劑量在40毫克療效和安全性的研究,但尚未建立在中國(guó)18歲以下人群中的資料。因此,目前對(duì)升8歲以下患者暫不推薦使用。
妊娠與哺乳期注意事項(xiàng):
妊娠及哺乳期的婦女禁用
老人注意事項(xiàng):
老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年輕人稍高(25-50%),但是平均Cmax,Tmax和半衰期在這兩組中均無(wú)差別。末蛆普伐他汀在老年人中產(chǎn)生明顯的蓄積作用。 【藥物相互作用】在服用考來(lái)烯胺前一小時(shí)或后四小時(shí)給予本品或在服用考來(lái)替泊和標(biāo)準(zhǔn)膳食前一小時(shí)給予本品,其生物利用度和治療作用在臨床上都沒(méi)有明顯的下降,若同時(shí)服用上述二藥中任一個(gè)品種,則本品生物利用度下降40%~ 50%。與安替比林聯(lián)合應(yīng)用時(shí),并不影響細(xì)胞色素P450系統(tǒng)對(duì)安替比林的清除,由于本品無(wú)誘導(dǎo)肝臟藥物代謝酶作用,所以不會(huì)與其它由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物(如苯妥英鈉,奎尼丁) 產(chǎn)生明顯的相互作用。與華法令合用,本品穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用度參數(shù)不改變,本品不改變?nèi)A法令與血漿蛋白的結(jié)合,較長(zhǎng)期服用該二藥,對(duì)華法令的抗凝作用不產(chǎn)生任何改變。與阿司匹林、制酸劑(在服用本品前一小時(shí)給予)、西米替丁、吉非貝齊、煙酸或丙丁酚相互作用的研究中,本品的生物利用度未見(jiàn)顯著差異,服用制酸劑及西米替丁后可改變本品的血藥濃度,但并不影響療效。與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑、β-受體阻斷劑或硝酸甘油等藥物合用未見(jiàn)明顯的相互作用。
【藥理作用】為3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)的競(jìng)爭(zhēng)抑制劑,HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶,可逆性地抑制HMG-CoA還原酶,從而抑制膽固醇的生物合成。 從二方面發(fā)揮其降脂作用,第一是通過(guò)可逆性抑制HMG-CoA還原酶的活性使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低,導(dǎo)致細(xì)胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)的增加,從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的LDL的分解代謝及血液中LDL的清除;第二是通過(guò)抑制LDL的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。
【貯藏】遮光、密封,在陰涼處保存。
|