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螺內(nèi)酯片
【藥品名稱】
通用名：螺內(nèi)酯片
曾用名：
商品名：
英文名：Spironolactone Tablets
漢語拼音：Luoneizhi Piɑn
螺內(nèi)酯片主要成份為：螺內(nèi)酯。其化學(xué)名稱為：17b-羥基-3-氧-7a-（乙酰硫基）-17a-孕甾-4-烯-21-羧酸g-內(nèi)酯。
結(jié)構(gòu)式：（參見螺內(nèi)酯膠囊）
分子式：C24H32O4S
分子量：416.57
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
螺內(nèi)酯片結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，結(jié)果Na+、C1－和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄減少，對Ca2+和 的作用不定。由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【藥代動力學(xué)】
螺內(nèi)酯片口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同T1/2有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時)，每日服藥4次時縮短為12.5小時（9～16小時）。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。
【適應(yīng)癥】
（1） 螺內(nèi)酯片與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。
�。�2）高血壓 作為治療高血壓的輔助藥物。
�。�3）原發(fā)性醛固酮增多癥 螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。
�。�4）低鉀血癥的預(yù)防 與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。
【用法與用量】
1．成人
�、僦委熕[性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。
�、谥委煾哐獕�，開始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會。
�、壑委熢l(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。
④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗(yàn)，每日400mg，分2～4次，連續(xù)3～4周。短期試驗(yàn)，每日400mg，分2～4次服用，連續(xù)4日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。
2．小兒 治療水腫性疾病，開始每日按體重1～3mg/kg或按體表面積30～90mg/m2，單次或分2～4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3～9mg/kg或90～270mg/m2。
【不良反應(yīng)】
�。�1）常見的有：
①高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時；即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；
②胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍。
�。�2）少見的有：
�、俚外c血癥，單獨(dú)應(yīng)用時少見，與其他利尿藥合用時發(fā)生率增高;
②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機(jī)能下降;
�、壑袠猩窠�(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。
�。�3）罕見的有：
①過敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難;
②暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球?yàn)V過率下降有關(guān);
③輕度高氯性酸中毒;
�、苣[瘤，有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。
【禁忌】
高鉀血癥患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
�。�1）下列情況慎用：
�、贌o尿;
�、谀I功能不全;
③肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;
�、艿外c血癥;
�、菟嶂卸荆环矫嫠嶂卸究杉又鼗虼侔l(fā)本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒;
�、奕榉吭龃蠡蛟陆�(jīng)失調(diào)者。
�。�2）給藥應(yīng)個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。
�。�3）用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)總鉀量，如酸中毒時鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。
�。�4）螺內(nèi)酯片起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2～3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2～3日停藥。
�。�5）螺內(nèi)酯片用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。
（6）應(yīng)于進(jìn)食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。
�。�7）對診斷的干擾：
①使熒光法測定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4～7日應(yīng)停用本藥或改用其他測定方法；
�、谑瓜铝袦y定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時）、血漿腎素、血清鎂、鉀;尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
螺內(nèi)酯片可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，且用藥時間應(yīng)盡量短。
【老年患者用藥】
老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。
【藥物相互作用】
�。�1）腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。
�。�2）雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。
�。�3）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。
�。�4）擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。
�。�5）多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。
�。�6）螺內(nèi)酯片與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。
�。�7）與下列藥物合
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