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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)(艾狄莫尼)
【藥品名稱】
通用名稱：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ゾ忈屇z囊(Ⅲ)
商品名稱：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ゾ忈屇z囊(Ⅲ)(艾狄莫尼)
【主要成份】單硝酸異山梨酯。
【性 狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】冠心病的長(zhǎng)期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。
【規(guī)格型號(hào)】20mg*20s
【用法用量】每日清晨口服40mg。副作用明顯時(shí)，可改用每次20mg，每日2次。每日服用40mg療效不明顯時(shí)，可增至每日60 mg。
【不良反應(yīng)】用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。
【禁 忌】急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對(duì)硝基化合物過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
【老年患者用藥】老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。
【藥物相互作用】與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
【藥物過(guò)量】與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2mg/kg。
【藥理毒理】單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO)，NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加�？偟男�(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
【藥代動(dòng)力學(xué)】緩釋劑與普通片比較，相對(duì)生物利用度為80%～90%。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，緩釋劑的作用時(shí)間可延長(zhǎng)到8.6小時(shí)，平均清除半衰期為4～5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。
【包 裝】20毫克/片，20片/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H19991019
【生產(chǎn)企業(yè)】上海愛(ài)的發(fā)制藥有限公司
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