氟伐他汀鈉膠囊
商品名稱:氟伐他汀鈉膠囊(來適可)
英文名稱:Fluvastatin Sodium Capsules
拼音全碼:FuFaTaTingNaJiaoNang(LaiShiKe)
【主要成份】活性成份:氟伐他汀鈉。
【成 份】
化學(xué)名:
分子式:C24H25FN04Na
分子量:433.46
【性 狀】本品為膠囊劑.內(nèi)容物為類白色至微黃色顆粒狀粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(Fredrickson lla 和llb型)。
【規(guī)格型號】40mg*7s
【用法用量】在開始本品治療前及治療期間,患者必須堅持低膽固醇飲食。常規(guī)劑量:推薦劑量為20或40毫克(1;2粒),每日一次,晚餐時或睡前吞服要根據(jù)個體對藥物和飲食治療的反映以及公認的治療指南來調(diào)整劑量。膽固醇極高或?qū)λ幬锓从巢患颜,可增加劑量?0毫克(2粒)每日兩次。給藥后,四周內(nèi)達到最大將LDL膽固醇作用。長期服用持續(xù)有效。 腎功能不全患者的劑量:由于本品幾乎完全由肝臟清楚,又有不到6%的藥物進入尿液,因此,對輕至中度腎功能不全的患者不必調(diào)整計量。嚴重腎功能不全的患者不能用本品治療。
【不良反應(yīng)】 1.血液及淋巴系統(tǒng)疾。悍浅:币姡“鍦p少 2.精神疾。撼R,失眠 3.神經(jīng)系統(tǒng)疾病:常見,頭痛非常罕見,與高脂血癥有關(guān)的感覺異常、感知遲鈍感覺減退 4.血管性疾病:非常罕見,血管炎 5.胃腸道疾病:常見,腹瀉、腹痛及惡心非常罕見,胰腺炎 6.肝膽疾。悍浅:币,肝炎 7.皮膚和皮下組織疾病:罕見,過敏性反應(yīng)如皮疹.蕁麻疹非常罕見,其它皮膚反應(yīng)(如濕疹、皮炎、皰疹)、面部水腫以及血管性水腫 8.肌肉骨骼以及結(jié)締組織疾。汉币,肌痛,肌無力以及肌病 非常罕見: 橫紋肌溶解肌炎紅斑狼瘡樣反應(yīng) 9.最常見藥物不良反應(yīng)為輕微的胃腸道癥狀.失眠和頭痛。
【禁 忌】 1.已知對氟伐他汀或藥物的其它任何成份過敏的患者。 2.活動性肝病或持續(xù)的不能解釋的轉(zhuǎn)氨酶升高的患者。 3.懷孕和哺乳期婦女以及未采取可靠避孕措施的育齡婦女。 4.嚴重腎功能不全的患者。
【注意事項】 1.肝功能和其他降脂藥物一樣,所有患者要在開始服用藥物之前及開始治療后第l2周或者劑量增加時,需要定期進行肝功能檢查。如果谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)或谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)升高大于正常上限的3倍或以上.應(yīng)該停藥。有個別關(guān)于可能是藥物引起肝炎的報告.停藥后可緩解。慎用于有肝臟疾病或大量飲酒的患者。 2.骨骼肌功能服用其他HMG-CoA還原酶抑制劑的患者有發(fā)生肌病(包括肌炎和橫紋肌溶解癥)的報告。使用氟伐他汀很少有肌病的報道,肌炎和橫紋肌溶解的報道極為罕見。如出現(xiàn)不明原因的彌漫性肌肉疼痛.觸痛或無力和/或明顯的肌酸激酶(CK)水平升高,要考慮肌病,肌炎或橫紋肌溶解。因此應(yīng)該告知患者出現(xiàn)上述情況要立即報告,特別是伴有無力或發(fā)熱。無論是否確診出現(xiàn)肌肉相關(guān)疾。灰狢K水平顯著升高(超過正常上限5倍),則應(yīng)停止氟伐他汀治療。 3.肌酸激酶的測定目前在使用他汀類藥物的患者中.在無相關(guān)癥狀的情況下沒有證據(jù)顯示需要常規(guī)監(jiān)測血漿肌酸激酶或其他肌肉相關(guān)酶類。如果測定肌酸激酶,應(yīng)該避免劇烈運動或者存在任何可疑的引起CK升高的其他情況.否則難以解釋和分析。
【兒童用藥】由于在18歲以下年齡組缺乏使用氟伐他汀的臨床經(jīng)驗,18歲以下患者不推薦使用本品。
【老年患者用藥】臨床研究已經(jīng)證明了65歲以上或以下的患者服用本品均為有效的和可耐受的。在老年患者(>65歲)中療效增強,耐受性沒有降低.因此不需要調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.妊娠由于HMG-輔酶A還原酶抑制劑減少膽固醇的合成.并且可能使某些具有生物活性的膽固醇衍生物合成減少.若妊娠婦女服用則可能對胎兒有害。因此.本品禁用于妊娠婦女。也禁用于未采取可靠避孕措施的育齡婦女。治療期間如懷孕,應(yīng)停用本品。 2.哺乳哺乳期婦女禁用本品。
【藥物相互作用】 1.食物:晚餐時或晚餐后4小時服用氟伐他汀,其降血脂作用無明顯差異。 2.離子交換樹脂:在服用考來烯胺后四小時再服用本品,與兩藥單用相比會產(chǎn)生臨床顯著的累加作用。為了避免相互作用造成氟伐他汀合樹脂結(jié)合,因此服用離子交換樹脂(如:考來烯胺)后至少4小時才能給予本品。 3.苯扎貝特:本品合苯扎貝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加約50%。 4.免疫抑制劑(包括環(huán)孢素)、吉非貝齊、煙酸合紅霉素:改類藥物與本品合用的臨床研究發(fā)現(xiàn)對耐受性無影響,但發(fā)生肌病的危險性增加,需密切觀察。
【藥物過量】尚未見急性過量的報告,如發(fā)生意外過量,按需要作對癥支持處理。
【藥理毒理】本藥為HMG-CoA還原酶的競爭性抑制劑,是一種全合成的降膽固醇藥物。HMG-CoA還原酶可將HMG-CoA轉(zhuǎn)化為3-甲基-3、5二羥戊酸(一種包括膽固醇在內(nèi)的固醇類前體)。本藥主要作用于肝臟,是2種同異構(gòu)體的消旋體,其中一種具有藥理活性,可抑制膽固醇的生物合成,降低肝細胞內(nèi)膽固醇含量,從而刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,并由此增加對LDL微粒的攝取,最終使血漿膽固醇濃度降低。高膽固醇血癥病人服用本藥能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的水平,同時提高高密度脂蛋白膽固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。
【藥代動力學(xué)】 口服后吸收迅速而完全(98%),進食則吸收減慢。肝臟是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代謝的主要器官。從體循環(huán)血測得的絕對生物利用度為24%,表觀分布容積為330 L,血漿蛋白結(jié)合率為98%以上,該結(jié)合不受藥物濃度的影響。循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀,以及無藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。經(jīng)羥化的代謝產(chǎn)物有藥理活性,但并不呈全身作用。給予本藥3小時后,尿中的放射活性約為6%,糞中為93%,氟伐他汀在總排出放射活性的2%以下,血漿清除率為1.8±0.8 L/分。給予本藥40 mg/天后,穩(wěn)態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據(jù)。終末消除半衰期為2.3±0.9小時。在晚餐時或晚餐后4小時服藥者,兩者的藥-時曲線下面積無明顯差別。在一般人群中,氟伐他汀的血濃度并不受年齡或性別的影響。本藥主要經(jīng)膽道清除,并經(jīng)循環(huán)前代謝,故肝功能不全的病人可能會產(chǎn)生蓄積。
【貯 藏】25℃以下貯存。
【包 裝】雙鋁包裝,7粒/板/盒。
【有 效 期】36 月
【執(zhí)行標準】
【批準文號】國藥準字H20010518
【生產(chǎn)企業(yè)】北京諾華制藥有限公司
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