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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸伊立替康注射液
【成份】
本品主要成分是鹽酸伊立替康。
【 適應(yīng)癥 】本品適用于晚期大腸癌患者的治療:與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯(lián)合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者:作為單一用藥,治療經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者.
【用法用量】
本品推薦劑量為350mg/m2，用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，靜脈滴注30～90分鐘，每三周一次。
【不良反應(yīng)】1.胃腸道：遲發(fā)性腹瀉：腹瀉（用藥24小時后發(fā)生）是本品的劑量限制性毒性反應(yīng)。在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中20%發(fā)生嚴(yán)重腹瀉。出現(xiàn)第一次稀便的中位時間為滴注本品后第5天。有個別病例出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎，其中1例已被細(xì)菌學(xué)證實（難辨梭狀芽胞桿菌）。惡心與嘔吐：使用止吐藥后10%患者仍發(fā)生嚴(yán)重惡心及嘔吐。其他胃腸道反應(yīng)：腹瀉及/或嘔吐伴隨脫水癥狀已有報導(dǎo)。少于10%的患者發(fā)生與本品治療有關(guān)的便秘。少見發(fā)生腸梗阻報道。其他輕微反應(yīng)如：厭食、腹痛及黏膜炎。2.血液學(xué)：中性粒細(xì)胞減少是劑量限制性毒性。78.7%的【禁忌】1. 禁用于有慢性腸炎和/或腸梗阻的患者。 2. 禁用于對鹽酸伊立替康三水合物或其輔料有嚴(yán)重過敏反應(yīng)史的患者。 3. 禁用于孕期和哺乳期婦女。 4. 禁用于膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。 5. 禁用于嚴(yán)重骨髓功能衰竭的患者。 6. 禁用于WHO行為狀態(tài)評分>2的患者【注意事項】1.本品應(yīng)在有經(jīng)驗的腫瘤�？漆t(yī)生指導(dǎo)下使用。2.考慮到不良反應(yīng)的性質(zhì)及發(fā)生率，對以下患者應(yīng)在充分權(quán)衡治療帶來的好處及可能發(fā)生的危險后再選用本藥：1.患者具有危險因素，特別是WHO行為狀態(tài)評分=2。2.在一些罕見的情況下，患者被認(rèn)為不愿遵守有關(guān)不良反應(yīng)處理措施的忠告時，（當(dāng)遲發(fā)性腹瀉一旦發(fā)生，需立即和持續(xù)給予大量液體及抗腹瀉治療）。建議醫(yī)院應(yīng)對這類患者嚴(yán)格管理。3.本品不能靜脈推注，靜脈滴注時間亦不得少于30分鐘或超過90分鐘。4.關(guān)于遲發(fā)性腹瀉：患者必須了解，在使用本品24小時后及在下周期化療前任何時間均
【特殊人群用藥】妊娠與哺乳期注意事項：禁用于孕期和哺乳期婦女。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥理作用】
伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓樸異構(gòu)酶1結(jié)合，后者誘導(dǎo)可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)解旋；伊立替康及其活性代謝物SA- 38可與拓樸異構(gòu)酶Ⅰ-DNA復(fù)合物結(jié)合，從而阻止斷裂單鏈的再連接�，F(xiàn)有研究提示，伊立替康的細(xì)胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復(fù)制酶與拓樸異構(gòu)酶 1-DNA-伊立替康（或SN-38）三聯(lián)復(fù)合物相互作用，從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動物細(xì)胞不能有效地修復(fù)這種DNA雙鏈斷裂。
【貯藏】
遮光，室溫（10～30℃）密閉保存。
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