卡托普利片
【藥品名稱】
藥品名稱:卡托普利片
英文名稱:Captopril Tablets
漢語拼音katuopuli pian
生產廠家:中美上海施貴寶制藥有限公司
性狀:本品為白色或類白色片式為糖衣片,除去糖衣后顯白色或類白色
本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上?诜15分鐘起效,1—1.5小時達血藥峰濃度。持續(xù)6—12小時。血循環(huán)中本品的25%—30%與蛋白結合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產生藥物潴留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%—50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
【適應癥】開博通卡托普利片功效:1.高血壓;
2.心力衰竭。
【用法用量】視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導或監(jiān)護下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調整。
1.成人常用量:
(1) 高血壓,口服一次12.5mg,每日2—3次,按需要1—2周內增至50mg,每日2—3次,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
(2) 心力衰竭,開始一次口服12.5mg每日2—3次,必要時逐漸增至50mg,每日2—3次,若需進一步加量,宜觀察療效2周后再考慮;對近期大量服用利尿劑,處于低鈉/低血容量,而血壓正;蚱偷幕颊撸跏紕┝恳擞6.25mg每日3次,以后通過測試逐步增加至常用量。
2.小兒常用量:降壓與治療心力衰竭,均開始按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時,每隔8—24小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
1.較常見的有:
(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內,呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥后消失,7%—10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。
(2)心悸,心動過速,胸痛。
(3)咳嗽。
(4)味覺遲鈍。
2.較少見的有:
(1)蛋白尿,常發(fā)生于治療開始8個月內,其中1/4出現腎病綜合癥,但蛋白尿在6 個月內漸減少,療程不受影響。
(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。
(3)血管性水腫,見于面部及四肢,也可引起舌、聲門或喉血管性水腫,應子警惕。
(4)心率快而不齊。
(5)面部潮紅或蒼白。
3.少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn),白細胞減少與劑量相關,治療開始后3—12周出現,以10—30天最顯著,停藥后持續(xù)2周。伴有腎衰者應加強警惕,同服別嘌呤醇可增加此種危險。
對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
1、 胃中食物可使本品吸收減少30—40%,故宜在餐前1小時服藥。
2、 本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
3、 下列情況慎用本品:
(1) 自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。
(2) 骨髓抑制。
(3) 腦動脈或冠壯動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。
(4) 血鉀過高。
(5) 腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,并使本品潴留。
(6) 主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。
(7) 嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
4、 用本品期間隨訪檢查:
(1) 白細胞計數及分類計數,最初3個月每2周一次,此后定期檢查,有感染跡象時隨即檢查。
(2) 尿蛋白檢查每月一次。
5、 腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。
6、 用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。
7、 用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。
8、 用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3—0.5ml。
9、 本品可引起尿丙酮檢查假陽性。
1、 本品能通過胎盤,可危害胎兒,檢出懷孕應立即停用本品。
2、 本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應用必須權衡利弊。
曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應用本品僅限于其他降壓治療無效者。
老年人對降壓作用較敏感,應用本品須酌減劑量。
1.與利尿藥同用使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。
2.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。
3.與潴鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
4.與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與影響交感神經活性的藥物(神經節(jié)阻滯劑或腎上腺能神經阻滯劑)以及β阻滯劑合用都會引起降壓作用加強,應予警惕。
6.與鋰劑聯(lián)合,可能使血清鋰水平升高而出現毒性。
【貯藏】遮光、密封保存
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