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那格列奈片
【藥品名稱】那格列奈片
【成份】活性成份：那格列奈，其化學(xué)名稱為: N-[（反式-4-異丙基環(huán)己基）羰基]-D-苯丙氨酸。
【性狀】黃色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯白色。片
【適應(yīng)癥】本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
【規(guī)格】120mg
【用法用量】本品的常用劑量為餐前120mg，可單獨應(yīng)用，也可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，劑量應(yīng)根據(jù)定期的HbA1c檢測結(jié)果調(diào)整。因為那格列奈的主要治療作用是降低餐時血糖 (其為HbA1c的重要構(gòu)成成份)，也可通過餐后1—2小時血糖來監(jiān)測那格列奈的治療效果。在臨床試驗中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對于治療初始時HbA1c水平接近治療目標(biāo)的患者 (即HbA1c<7.5%)，可采用單獨應(yīng)用或者與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，餐前服用那格列奈60mg即可，根據(jù)治療的效果調(diào)整劑量。肝損害患者的劑量：對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整。輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達到有臨床意義的程度。尚未對嚴(yán)重肝病患者服藥情況進行研究，因此嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用那格列奈。腎損害患者的劑量：腎損害患者無需調(diào)整劑量。在中度至嚴(yán)重腎功能不全 (肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2) 的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達到具有臨床意義的程度。
【不良反應(yīng)】詳見說明書。
【禁忌】那格列奈在下列患者中禁用。對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏。1型糖尿病。糖尿病酮癥酸中毒。妊娠和哺乳（參看：【孕婦及哺乳期婦女用藥】）重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。
【注意事項】詳見說明書。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕：那格列奈對小鼠和兔無致畸作用。在兔的試驗中，顯示胚胎發(fā)育受到了影響，高劑量下膽囊發(fā)育不全和小膽囊的發(fā)生率有所增加，但是人體12倍最大暴露劑量治療中沒有影響（見【藥理毒理】）妊娠婦女服此藥的經(jīng)驗不足,因此,無法估計人類妊娠時那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣,妊娠時不推薦使用那格列奈。那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出,母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)低血糖的可能性是存在的。因此,那格列奈不應(yīng)用于哺乳期婦女。分娩：在小鼠的試驗中顯示，在劑量增加到1000mg/kg（相當(dāng)于60倍人臨床治療劑量120mg，每日三次，飯前服用）時對分娩沒有影響。對人體的影響尚不清楚。
【兒童用藥】尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進行評價。因此，不推薦兒童使用那格列奈。
【老年用藥】未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外年齡不影響那格列奈的藥代動力學(xué)特征，因此對于老年患者沒有必要調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】體內(nèi)及體外的試驗得出的數(shù)據(jù)表明那格列奈主要通過細(xì)胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝，部分通過CYP3A4(30%)代謝，那格列奈能夠抑制甲磺丁脲（一種CYP2C9的底物）在體外的代謝，體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應(yīng)無抑制作用。這些發(fā)現(xiàn)說明。這些發(fā)現(xiàn)說明，該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。（詳見說明書）
【藥物過量】臨床研究顯示，逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時患者仍可耐受。無那格列奈過量的臨床試驗經(jīng)驗。然而，藥物過量可增強降血糖作用。出現(xiàn)低血糖癥狀，對不伴有意識喪失或神經(jīng)癥狀的低血糖癥狀，均可通過口服葡萄糖，調(diào)整藥物劑量或/和進食來治療。出現(xiàn)昏迷、癲癇發(fā)作或其它神經(jīng)癥狀的低血糖反應(yīng)需靜脈注射葡萄糖來治療。由于那格列奈的蛋白結(jié)合率較高，因此透析不是一個將其從血液中清除的有效期方法。
【藥理毒理】詳見說明書。
【藥代動力學(xué)】詳見說明書。
【貯藏】遮光，密閉，在干燥處保存。請儲藏在兒童接觸不到的地方。
【有效期】36個月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20060661
【生產(chǎn)廠家】正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司
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