鹽酸法舒地爾注射液(川威)
藥品名稱:鹽酸法舒地爾注射液
英文或拉丁名:Fasudil Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yansuan Fashudi′er Zhusheye
主要成分:鹽酸法舒地爾
分子式:C14H17N3O2S·HCl
分子量:327.83
藥品性狀:本品為無色或微黃色澄明液體
藥品規(guī)格:每支安瓿含本品30mg。
藥品包裝:藥用玻璃安瓿,每盒3支、6支、10支。
貯藏方法:避光保存
.折疊 編輯本段 藥理毒理.
鹽酸法舒地爾注射液
鹽酸法舒地爾抑制平滑肌收縮最終階段的肌球蛋白輕鏈磷酸化,使血管擴(kuò)張。
1.腦血管痙攣的緩解及預(yù)防作用向犬顱內(nèi)兩次注入自身血引起遲發(fā)性腦血管痙攣,靜脈注射給予鹽酸法舒地爾可緩解腦血管痙攣。早期連續(xù)給藥可預(yù)防腦血管痙攣的發(fā)生。
2.腦血流改善作用:
⑴ 改善犬遲發(fā)性腦血管痙攣模型的大腦皮質(zhì)血流。
⑵ 對兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型,可增加缺血部位的腦局部血流量。
⑶ 對于腦血流量減少的患者,用正電子發(fā)射CT(PAT)定量測定腦缺血部位的血流量,結(jié)果腦血流量增加。
3.腦葡萄糖利用率的改善作用對兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型,可部分增加腦局部葡萄糖利用率。
4.腦神經(jīng)細(xì)胞損傷的抑制作用可抑制一過性兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的沙鼠腦缺血模型的遲發(fā)性神經(jīng)細(xì)胞損傷。
5.作用機(jī)理(體外實驗)
⑴ 使離體腦血管松弛。
⑵ 抑制因鈣離子引起的離體血管的收縮。
⑶ 抑制多種腦血管收縮藥物引起的收縮作用。
⑷ 抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子導(dǎo)致的血管收縮。此時,不會降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度。
⑸ 抑制血管收縮時肌球蛋白輕鏈磷酸化物的生成。在試管內(nèi)構(gòu)成與體內(nèi)相似條件時,同樣出現(xiàn)抑制肌球蛋白輕鏈磷酸化酶的效果
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