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【藥品名稱】
通用名稱：來曲唑片(弗隆)
商品名稱：來曲唑片(弗隆)
英文名稱：Letrozole Tablets
拼音全碼：LaiQuZuoPian(FuLong)
【主要成份】來曲唑。
【性 狀】為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】絕經(jīng)后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。
【規(guī)格型號(hào)】2.5mg*30s
【用法用量】每次2.5mg(1片)，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關(guān)關(guān)系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】隨機(jī)分組試驗(yàn)表明，每天口服來曲唑 2.5mg，與藥物可有相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率為33%，明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應(yīng)多為輕度或中度，以惡心(2%~9%)、頭疼(0 %~7%)、骨痛(4%~10%)、潮熱(0%~9%)和體重增加(2%~8%)為主要表現(xiàn)，其他少見的還有便秘、腹瀉，瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
【禁 忌】尚不明確。
【注意事項(xiàng)】腎功能不全：沒有肌酐清除率＜10ml/min 的女性中使用過來曲唑，在這些患者中應(yīng)謹(jǐn)慎權(quán)衡本品治療可能的益處及潛在的危險(xiǎn)性。 肝功能不全：嚴(yán)重肝功能不全的患者中，其全身藥物濃度和藥物終末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此應(yīng)對這些患者嚴(yán)密觀察。沒有重復(fù)用藥的臨床經(jīng)驗(yàn)。運(yùn)動(dòng)員慎用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯(lián)合用藥，療效并無提高。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】來曲唑是新一代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，來曲唑抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內(nèi)外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150~250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點(diǎn)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用于更強(qiáng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服來曲唑后，藥物很快在胃腸道過完全吸收，1h達(dá)最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結(jié)合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原藥通過腎臟排泄。
【貯 藏】低于30度貯藏。
【包 裝】鋁塑包裝，每盒裝30片。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】H20140149
【生產(chǎn)企業(yè)】Novartis Pharma Stein AG
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