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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸安非他酮緩釋片
商品名稱：鹽酸安非他酮緩釋片
英文名稱：Bupropion Hydrochloride Sustained-Release Tablets
拼音全碼：YanSuanAnFeiTaTongHuanShiPian(DiSha)
【主要成份】鹽酸安非他酮。
【成 份】
化學(xué)名：（±）-l-(3-氯苯基)-2-[（1,1-二甲基乙基）氨基]-1-丙酮?鹽酸鹽
分子式：C13H18ClNO?HC1
分子量：276.2
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療抑郁癥。
【規(guī)格型號】0.15g*12s
【用法用量】口服。用藥開始第 1 ～ 3 天為一次 150mg （一片），每日 1 次，連續(xù)使用 3 天，隨后第 4 ～ 7 天改為一次 150 mg （一片），每日 2 次。兩次用藥間隔時(shí)間大于 8 小時(shí)，第 8 天開始為一次 150 mg （一片），每日 1 次或 2 次。療程 7-12 周或更長，可同時(shí)使用尼古丁代用品。本品的最大推薦劑量為一日 300mg （ 2 片），分兩次服用。由于連續(xù)服藥 1 周安非他酮的血藥濃度才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，所以應(yīng)該在患者仍然吸煙時(shí)就開始給藥。在服藥的第二周設(shè)定一個(gè)目標(biāo)戒煙日（通常是服藥第 8 天）。若治療 7 周后仍不見效則停止使用，停藥時(shí)無需逐漸減量。在用藥期間和停藥后對患者進(jìn)行戒煙的指導(dǎo)和幫助是非常必要的。
【不良反應(yīng)】據(jù)國外的臨床研究和國內(nèi)臨床研究結(jié)果表明，安非他酮緩釋片的不良反應(yīng)有：食欲減退或厭食、口干、面部潮紅、出汗、耳鳴、震顫、腹痛、激越、焦慮、眩暈、失眠、肌痛、心悸、咽炎和尿頻、惡心嘔吐、便秘、視力模糊、頭疼。常見導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)有：面部潮紅、惡心、激越和偏頭痛。較少發(fā)生的不良反應(yīng)有：腹瀉、口苦、胃部不適、胃痛、唾液增多、皮膚癥狀、體重增加。
【禁 忌】
1、癲癇發(fā)作患者；
2、使用其他含有安非他酮成分藥物的患者；
3、現(xiàn)在或者既往診斷為貪食癥或厭食癥的患者，因?yàn)榭赡苷T發(fā)癲癇發(fā)作；
4、不能與單胺氧化酶（MAO)抑制劑合并應(yīng)用。停用單胺氧化酶抑制劑而服用本品時(shí)，間隔至少應(yīng)該為14天；
5、對安非他酮或本品成分過敏者；
6、突然戒酒或停用鎮(zhèn)靜劑的患者。
【注意事項(xiàng)】
1、本品不可與其它汗有鹽酸安非他柄的藥物聯(lián)合使用。
2、每日用藥劑量超過300mg有誘發(fā)癩癇的可能。
3、肝臟損害的患者慎用。
4、腎功能障礙患者慎用。
5、有過敏史或過敏體質(zhì)者慎用。
6、本品可能導(dǎo)致失眠，因此避免在睡覺前服用。
7、在服藥過程中如出現(xiàn)精神癥狀，應(yīng)減量或停藥。
【兒童用藥】本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對兒童的有效性安全性尚未明確。
【老年患者用藥】 1.安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲以上。此外，還有幾百名65歲以上的老年患者參加安非他酮普通片的研究（抗抑郁）。老年患者和年輕患者應(yīng)用本品的安全性和有效性沒有顯著差異。但某些老年患者可能對本品的敏感性較強(qiáng)。 2.單次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示安非他酮及其代謝物在老年人和年輕人體內(nèi)的分布相似。而其它藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，老年患者用藥后，安非他酮及其代謝物在體內(nèi)蓄積的風(fēng)險(xiǎn)在增加。 3.安非他酮在肝臟中大量代謝為活性代謝物，這些代謝物最終通過腎臟代謝消除。腎功能受損者體內(nèi)代謝物的毒性反應(yīng)則會(huì)高一些。因此老年患者應(yīng)慎重選用合適劑量，并同時(shí)監(jiān)測腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無妊娠婦女應(yīng)用的充分的對照研究資料來證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)充分權(quán)衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過乳汁分泌，考慮到本品對嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)當(dāng)充分評估本品對母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。
【藥物相互作用】如與其他藥品同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】成人過量服用3000mg安非他酮緩釋片后可立刻出現(xiàn)嘔吐、視力模糊、頭暈、思維混亂、昏睡、神經(jīng)過敏等癥狀，服用9000mg安非他酮普通片和300mg反苯環(huán)丙胺可出現(xiàn)癲癇發(fā)作而無任何后遺癥。 建議在過量服藥后頭48小時(shí)內(nèi)進(jìn)行密切心電監(jiān)護(hù)，保持氣道通暢、給氧和通氣功能，同時(shí)提供一般支持療法和癥狀監(jiān)測，不推薦誘導(dǎo)嘔吐。必要時(shí)可在服藥后或出現(xiàn)某些癥狀時(shí)在保持氣道通暢的前提下給予洗胃。另外還應(yīng)該準(zhǔn)備活性炭。目前沒有在過量使用過程中進(jìn)行強(qiáng)迫性利尿、透析、換血的報(bào)道。目前尚無特異性解毒劑。在治療過程中還應(yīng)采取各種對癥處理，如癲癇發(fā)作時(shí)給予苯并二氮卓類治療。
【藥理毒理】 安非他酮是去甲腎上腺素、 5-羥色胺、多巴胺再攝取的弱抑制劑，對單胺氧化酶沒有抑制作用。本品抗抑郁作用機(jī)制尚不清楚，可能與其抑制去甲腎上腺素和/或多巴胺的作用有關(guān)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個(gè)對映體的藥理活性和藥代動(dòng)力學(xué)。安非他酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為 21小時(shí)（?20%），分布相平均半衰期為3-4小時(shí)。
【貯 藏】遮光、密封保存。
【包 裝】0.15g*12T
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20080111
【生產(chǎn)企業(yè)】沈陽福寧藥業(yè)有限公司
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