去甲斑蝥素片
【藥品名稱】去甲斑蝥素片
【功能主治】本品抗腫瘤藥。用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者,亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。
【用法用量】口服。一次5~15mg,一日3次。由小劑量開始逐漸增量,晚期患者可用較高劑量,兒童酌減。療程為一個(gè)月,一般可維持3個(gè)療程。本品可與去甲斑蝥酸納注射液交替使用。但不宜同時(shí)聯(lián)合用藥。
【不良反應(yīng)】部分病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈等癥狀,停藥減量或?qū)ΠY處理可自行消失。
【成份】主要成份去甲斑蝥素。
【性狀】本品為糖衣片,除去包衣后顯白色。
【藥理作用】
1、藥理:本品動(dòng)物體外試驗(yàn),對(duì)肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn),對(duì)小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實(shí)體型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細(xì)胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性,抑制癌細(xì)胞DNA合成,破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細(xì)胞分裂,阻斷于M期,并影響其周期運(yùn)行速度,使癌細(xì)胞骨架破壞(微絲、微管)影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)導(dǎo)致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等,阻斷細(xì)胞分裂周期的M期干擾癌細(xì)胞分裂。2、毒理:小鼠灌胃細(xì)胞的LD50為43.3mg/Kg。對(duì)小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對(duì)免疫功能無明顯抑制。用藥后可見白細(xì)胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用,與其它化療藥物合用能提高療效,降低副作用。
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