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氟康唑膠囊
【藥品名稱】氟康唑膠囊
【功能主治】
本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者
1. 念珠菌病： 用于治療口咽部和食管念珠菌感染;播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時(shí)，預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。
2. 隱球菌病： 用于治療腦膜炎以外的新型隱球菌病或治療隱球菌腦膜炎時(shí)，本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。
3. 球孢子菌病。
4. 用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者預(yù)防念珠菌感染的治療。
5. 本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。
【用法用量】
口服。
成人
1. 播散性念珠菌�。菏状蝿┝�0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。
2. 食管念珠菌�。菏状蝿┝�0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續(xù)至少3周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。根據(jù)治療反應(yīng)，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。
3. 口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。
4. 念珠菌外陰陰道炎：單劑量0.15g，一次服。
5. 預(yù)防念珠菌�。� 0.2～0.4g，一日1次。
6. 腎功能不全者 若只需給藥1次，不用調(diào)節(jié)劑量;需多次給藥時(shí)，第一及第二日應(yīng)給常規(guī)劑量，此后應(yīng)按肌酐清除率來調(diào)節(jié)給藥劑量。
小兒
治療方案尚未建立。有資料報(bào)道起始劑量按體重一日3～6mg/kg，一日1次，治療少數(shù)出生2周至14歲的小兒患者，結(jié)果是安全的。
【不良反應(yīng)】
1. 常見消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。
2. 過敏反應(yīng)：可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。
3. 肝毒性：治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。
4. 可見頭暈、頭痛。
5. 某些患者，尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者，可能出現(xiàn)腎功能異常。
6. 偶可發(fā)生周圍血象一過性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。
【禁忌】對本品或其他咪唑類藥物有過敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1. 本品與其他吡咯類藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者。
2. 由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。
3. 本品目前在免疫缺陷者中的長期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對氟康唑等咪唑類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預(yù)防用藥。
4. 治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。
5. 本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí)，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每兩周進(jìn)行一次肝功能檢查。
6. 本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復(fù)發(fā)。
7. 接受骨髓移植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。
8. 腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量[見(用法用量)];血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因?yàn)?小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。
【成份】
本品主要成分為氟康唑。
【性狀】本品為膠囊劑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1. 動(dòng)物試驗(yàn)中，本品高劑量給予動(dòng)物時(shí)可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物有肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應(yīng)禁用。
2. 尚無母乳中含本品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用本品時(shí)暫停哺乳。
【兒童用藥】
本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg(按體重)劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng)，但小兒仍不宜應(yīng)用。
【老年用藥】
腎功能正常的老年患者無須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量[詳見(用法用量)]。
【藥物相互作用】
1. 本品與異煙肼或利福平合用時(shí)，可使本品的濃度降低。
2. 本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時(shí)，可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖，因此需監(jiān)測血糖，并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。
3. 高劑量本品和環(huán)孢素合用時(shí)，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性增加，因此必須在監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用。
4. 本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。
5. 本品與茶堿合用時(shí)，茶堿血藥濃度約可升高13%，可導(dǎo)致毒性反應(yīng)，故需監(jiān)測茶堿的血藥濃度。
6. 本品與華法林和雙香豆素類抗凝藥合用時(shí)，可增強(qiáng)雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時(shí)間延長，故應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間并謹(jǐn)慎使用。
7. 本品與苯妥英鈉合用時(shí)，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監(jiān)測苯妥英鈉的血藥濃度。
【藥理作用】
1.藥理本品屬吡咯類抗真菌藥�？拐婢V較廣�？诜办o注本品對人和各種動(dòng)物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正�；蛎庖呤軗p的人和動(dòng)物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內(nèi)感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑，但本品的體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。本品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。2.毒理本品對真菌依賴的細(xì)胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g，連續(xù)28天，已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。
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