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西洛他唑片
【藥品名稱】西洛他唑片
【功能主治】
1. 適用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。
2. 本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病外科治療(如血管成形術、血管移植術、交感神經(jīng)切除術)后的補充治療以緩解癥狀、改善循環(huán)及抑制移植血管內(nèi)血栓形成。
【用法用量】
口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年輕患者可根據(jù)癥狀必要時適當增加劑量。
【不良反應】
1.主要不良反應為頭痛、頭暈及心悸等，個別患者可出現(xiàn)血壓偏高。
2.其次為腹脹、惡心、嘔吐、胃不適、腹痛等消化道癥狀。
3.少數(shù)反應出現(xiàn)肝功能異常，尿頻，尿素氮、肌酐及尿酸值異常。
4.偶見過敏反應，包括皮疹、瘙癢。
5.其他偶有白細胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等報道。
【禁忌】出血性疾病患者(如血友病、毛細血管脆性增加性疾病、活動性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其他出血傾向者)禁用。
【注意事項】
1.以下人群慎用：
(1)口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物(如阿司匹林、噻氯匹定)者;
(2)嚴重肝腎功能不全者;
(3)有嚴重合并癥，如惡性腫瘤患者;
(4)白細胞減少者;
(5)過敏體質(zhì)，對多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者。
2.本品有升高血壓的作用，服藥期間應加強原有抗高血壓的治療。
【成份】
本品主要成分為西洛他唑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用。
【兒童用藥】
嬰幼兒服藥的安全性未確立。
【藥物相互作用】
前列腺素E1能與本品起協(xié)同作用，因增加細胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷而增強療效。
【藥理作用】
1、 抗血小板作用
(1)體外(in vitro)
a.對于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導致的血小板聚集。
b.對于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導致的血小板一次聚集，還有解離由誘導因子導致的血小板聚集塊的作用。
(2)體內(nèi)(in vivo)
a.用犬進行口服給藥試驗，可抑制由ADP、膠原導致的血小板聚集。
b.慢性動脈閉塞癥患者口服后，可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導致的血小板聚集。
c.人體給藥后迅速產(chǎn)生血小板聚集抑制作用，連續(xù)服用也可維持效果而不會減弱。
d.停用本品即可使被抑制的血小板聚集能隨本品血藥濃度的衰減恢復到給藥前值，未發(fā)現(xiàn)有反跳現(xiàn)象(聚集亢進)。
2、抗血栓作用
可抑制因從靜脈向小白鼠體內(nèi)注入ADP、膠原而誘發(fā)的肺栓塞致死。
可抑制因向犬的股動脈注入月桂酸鈉，而誘發(fā)的血栓后肢循環(huán)不全的進展。
可抑制將犬的股動脈置換為人工血管，而誘發(fā)的局部血栓栓塞癥狀。
3、血管擴張作用
可遲緩由KC1、前列腺素F2a導致的犬的離體股動脈收。
可增大麻醉犬的股動脈血流量。
對慢性動脈閉塞癥患者通過體積描記法可以觀察到足關節(jié)部、腓腸部組織血流量有所增加。
進一步通過熱像法可以觀察到四肢皮膚溫度有所上升，皮膚血流量有所增加。
4、作用機理
本品能抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放，但不影響血小板對5-羥色胺、腺苷的攝取。另外，對血小板的花生四烯酸代謝沒有影響，而通過血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。
本品通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)的環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶活性，從而發(fā)揮血小板作用及血管擴張作用。
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