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單硝酸異山梨酯分散片(欣康)
【藥品名稱】單硝酸異山梨酯分散片(欣康)
【主要成份】本品主要成分為單硝酸異山梨酯。
【性 狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】冠心病的長(zhǎng)期治療，預(yù)防勞力型心絞痛、變異型心絞痛及混合型心絞痛的發(fā)作，也適用于心肌梗塞后心絞痛、無(wú)癥狀心肌缺血及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。
【規(guī)格型號(hào)】20mg*48s
【用法用量】含服或吞服，也可加水分散后口服，一次10～20mg，一日二次，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】一般無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)，可見(jiàn)頭痛、頭脹、心悸、頭暈、面紅、惡心、皮疹、胃腸不適、行走不穩(wěn)等反應(yīng)。頭痛等現(xiàn)象可在繼續(xù)服用后逐漸消失。偶有低血壓。
【禁 忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。青光眼、休克、明顯低血壓、肥厚性梗阻性心肌病者、急性心肌梗塞、嚴(yán)重腦動(dòng)脈硬化患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、急性心肌梗塞伴左室充盈壓過(guò)低時(shí)慎用。
2、體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙時(shí)慎用。
3、本品不適于治療急性心絞痛。
4、由于有些病人服用本品后可產(chǎn)生低血壓及嚴(yán)重的頭痛，故本品的有效劑量須逐步達(dá)到。
5、本品的日劑量可根據(jù)療效及病人的耐藥性分次服用，或進(jìn)行調(diào)整。
6、如服用高劑量，不得突然中止服用本品。
7、特別注意，甚至在按處方服用時(shí)，該藥也可以影響在道路擁擠情況下開車或操縱機(jī)器者的反應(yīng)。
【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
【老年患者用藥】年人服用本品更易產(chǎn)生低血壓反應(yīng)，應(yīng)注意調(diào)整服用劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】盡管沒(méi)有充分的證據(jù)證明女性在孕期服用本品是安全的，但硝酸酯類藥物已使用多年并沒(méi)有產(chǎn)生不良后果，且動(dòng)物試驗(yàn)證明也無(wú)不良影響。但對(duì)于妊娠及哺乳期的病人不推薦使用本品。
【藥物相互作用】5-單硝酸異山梨酯在治療心絞痛時(shí)，可與阻滯劑和鈣拮抗劑聯(lián)合使用。它還可與抗凝劑、鎮(zhèn)靜劑及MAO抑制劑聯(lián)合使用。服用硝酸酯類藥物可引起低血壓。如果同時(shí)服用血管擴(kuò)張劑、抗高血壓藥及利尿藥，可使低血壓加重。出現(xiàn)低血壓時(shí)，需降低用藥量，不能排除同時(shí)服用非甾醇類抗風(fēng)濕藥可能引起的本品效應(yīng)的降低。
【藥物過(guò)量】如不慎過(guò)量服用本品，有以下兩種癥狀發(fā)生： ——血管普遍擴(kuò)張，出現(xiàn)劇烈頭痛、興奮、心動(dòng)過(guò)速、冷汗、頭暈、血壓下降甚至?xí)炟剩斐商撁摗?——由于正鐵血紅蛋白缺乏而產(chǎn)生青紫。如病人的正鐵血紅蛋白的濃度為0.89/100ml或以上的水平時(shí)，可按每公斤體重1～2mg的劑量靜脈注射1%亞甲藍(lán)，對(duì)于癥狀較輕時(shí)，可按50mg/kg的劑量口服亞甲藍(lán)。服藥過(guò)量時(shí)，建議： 1、誘導(dǎo)嘔吐; 2、服活性炭; 3、血壓下降者可抬高腿部，仰臥并在專業(yè)醫(yī)院進(jìn)行治療。
【藥理毒理】單硝酸異山梨酯(ISMN)為硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝產(chǎn)物�？赏ㄟ^(guò)擴(kuò)張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回血量，降低心臟前后負(fù)荷，而減少心肌耗氧量;同時(shí)還可通過(guò)促進(jìn)心肌血流重新分布而改善缺血區(qū)血流供應(yīng)，可能通過(guò)這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。小鼠灌胃LD50為2834mg/kg，靜脈LD50為2104mg/kg，每天50mg，共六個(gè)月無(wú)中毒癥狀。
【藥代動(dòng)力學(xué)】含服吸收迅速，藥物在口內(nèi)2分鐘內(nèi)即可溶解�？商岣邇和屠夏耆擞盟幍捻槕�(yīng)性。并且生物利用度高，無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng)，有效血藥濃度穩(wěn)定，半衰期t1/2為5～6小時(shí)，作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。該藥在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結(jié)合率低。腎臟是該藥主要排泄途徑，其次為膽汁排泄�？诜撍�48小時(shí)內(nèi)約有81%從尿中排泄，膽汁排泄量約有18%。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯，為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物，占27%;以原型排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單硝酸異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物，它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解，釋放出的單硝酸異山梨酯，絕大部分以重吸收至血液。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】20mg*48s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20052095
【生產(chǎn)企業(yè)】魯南貝特制藥有限公司
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