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吲達(dá)帕胺片
【藥品名稱】吲達(dá)帕胺片
【分子量】365.83
【性狀】本品為糖衣片，除去糖衣后，顯白色。
【藥理、毒理】是一種磺胺類利尿劑，通過抑制遠(yuǎn)端腎小管皮質(zhì)稀釋段的再吸收水與電解質(zhì)而發(fā)揮作用。降壓作用未明，其利尿作用不能解釋降壓作用，因降壓作用出現(xiàn)的劑量遠(yuǎn)小于利尿作用的劑量，可能的機(jī)制包括以下幾個(gè)方面：調(diào)節(jié)血管平滑肌細(xì)胞的鈣內(nèi)流；刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成；減低血管對血管加壓胺的超敏感性，從而抑制血管收縮。本品降壓時(shí)對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球?yàn)V過率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。
【藥代動力學(xué)】口服吸收快而完全，生物利用度達(dá)93%，不受食物影響。血漿結(jié)合力為71~79%，也與血管平滑肌的彈性蛋白結(jié)合�？诜�1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。口服單劑后約24小時(shí)達(dá)高峰降壓作用；多次給藥約8~12周達(dá)高峰作用，作用維持8周。半衰期為14~18小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，產(chǎn)生19種代謝產(chǎn)物。約70%經(jīng)腎排泄，其中7%為原形，23%經(jīng)胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有改變。
【適應(yīng)癥】用于治療高血壓。
【用法與用量】成人常用量 口服，一次2.5mg，每日1次。
【不良反應(yīng)】比較輕而短暫，呈劑量相關(guān)。（1）較少見的有：腹瀉、頭痛、食欲減低、失眠、反胃、直立性低血壓。（2）少見的有：皮疹、瘙癢等過敏反應(yīng)；低血鈉、低血鉀、低氯性堿中毒。
【禁忌癥】對磺胺過敏者，嚴(yán)重腎功能不全，肝性腦病或嚴(yán)重肝功能不全，低鉀血癥。
【注意事項(xiàng)】①為減少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)可能，宜用較小的有效劑量，并應(yīng)定期監(jiān)測血鉀、鈉及尿酸等，注意維持水與電解持平衡，注意及時(shí)補(bǔ)鉀。 ②作利尿用時(shí)，最好每晨給藥一次，以免夜間起床排尿。 ③無尿或嚴(yán)重腎功能不全，可誘致氮質(zhì)血癥。 ④糖尿病時(shí)可使糖耐量更差。 ⑤痛風(fēng)或高尿酸血癥，此時(shí)血尿酸可進(jìn)一步增高。 ⑥肝功能不全，利尿后可促發(fā)肝昏迷。 ⑦交感神經(jīng)切除術(shù)后，此時(shí)降壓作用會加強(qiáng)。 ⑧應(yīng)用本品而需作手術(shù)時(shí)，不必停用本品，但須告知麻醉醫(yī)師。
【妊娠及哺乳期婦女用藥】對妊娠的影響尚缺乏人體研究，動物研究未發(fā)現(xiàn)問題。本品是否排入乳汁未詳，但人體應(yīng)用未發(fā)生問題。
【老年患者用藥】老年人對降壓作用與電解質(zhì)改變較敏感，且常有腎功能變化，應(yīng)用本品須加注意。
【藥物相互作用】①本品與腎上腺皮質(zhì)激素同用時(shí)利尿利鈉作用減弱； ②本品與胺碘酮同用時(shí)由于血鉀低而易致心律失常； ③本品與口服抗凝藥同用時(shí)抗凝效應(yīng)減弱； ④本品與非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)本品的利鈉作用減弱； ⑤本品與多巴胺同用時(shí)利尿作用增強(qiáng)； ⑥本品與其他種類降壓藥同用時(shí)降壓作用增強(qiáng)； ⑦本品與擬交感藥同用時(shí)降壓作用減弱； ⑧本品與鋰劑合用時(shí)可增加血鋰濃度并出現(xiàn)過量的征象； ⑨與大劑量水楊酸鹽合用時(shí)，已脫水的患者可能發(fā)生急性腎功能衰竭； ⑩與二甲雙胍合用易出現(xiàn)乳酸酸中毒。
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