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頭孢呋辛酯片
【藥品名稱】頭孢呋辛酯片
【主要成份】主要成份為：頭孢呋辛酯。
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、等腸桿菌科細(xì)菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性支氣管炎、皮膚軟組織感染及無并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。
【規(guī)格型號】0.25g*12s
【用法用量】口服。成人一般一日0.5g;下呼吸道感染患者：一日1g;單純性下尿路感染患者：一日0.25g。均分2次服用。單純性淋球菌尿道炎單劑療法劑量為1g 。5～12歲小兒急性咽炎或急性扁桃體炎：按體重一日20mg/kg，分2次服用，一日不超過0.5g;急性中耳炎、膿皰�。喊大w重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超過1g。
【不良反應(yīng)】 1.常見腹瀉、惡心和嘔吐等胃腸反應(yīng)。 2.少見皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)。 3.偶見假膜性腸炎、嗜酸粒細(xì)胞增多、血膽紅素升高、血紅蛋白降低、腎功能改變、Coombs試驗陽性和一過性肝酶升高。
【禁 忌】 1.對本品及其他頭孢菌素類過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者及胃腸道吸收障礙者禁用。 2.5歲以下小兒禁用。
【注意事項】 1.本品與青霉素類或頭霉素類(cephamycins)有交叉過敏反應(yīng)，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類過敏者慎用。 2.腎功能減退及肝功能損害者慎用。 3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。 4.長期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對于中、重度假膜性腸炎患者，須對癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。 5.本品應(yīng)于餐后服用，以增加吸收，提高血藥濃度，并減少胃腸道反應(yīng)。 6.本品應(yīng)吞服，不可嚼碎。 7.對實驗室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性;硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響;高鐵氰化物血糖試驗可呈假陰性，但葡萄糖酶試驗法和抗壞血酸氧化酶試驗法不受影響;血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe 反應(yīng)進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。
【兒童用藥】5歲以下小兒禁用本品，宜服用頭孢呋辛酯混懸液。
【老年患者用藥】老年(平均年齡84歲)患者的血消除半衰期(t1/2?)可延長至約3.5小時，因此應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.動物試驗中未發(fā)現(xiàn)對胎兒的有害證據(jù)，但在人類研究中缺乏足夠的資料，因此僅在有明確指征時，孕婦方可慎用本品。 2.本品可經(jīng)乳汁排出，故哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。
【藥物相互作用】 1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。 2.克拉維酸可增強本品對某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。 3.本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時曲線下面積值(AUC值)增加約50%。 4.本品與抗酸藥合用可減少本品的吸收。
【藥物過量】過量使用本品可刺激大腦而導(dǎo)致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血藥濃度。
【藥理毒理】本品為第二代頭孢菌素類抗生素。口服經(jīng)胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶顯得相當(dāng)穩(wěn)定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外，其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差，1～2mg/L的本品可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對本品敏感;吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬多數(shù)耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。
【藥代動力學(xué)】本品脂溶性強，口服吸收良好，吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細(xì)胞外液;血清蛋白結(jié)合率約為50%。餐后口服本品250mg 和500mg后，血藥峰濃度(Cmax)于2.5～3小時到達(dá)，分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進本品吸收，空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時曲線下面積值(AUC值)增高，增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品的血消除半衰期(t1/2?)為1.2～1.6小時，較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長;新生兒和腎功能減退患者的t1/2?延長;老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2?可延長至約3.5小時。空腹和餐后口服本品500mg后，24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。
【貯 藏】密封，在陰涼處保存。
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