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甲氧氯普胺片
【藥品名稱】甲氧氯普胺片
【主要成份】甲氧氯普胺。
【性 狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】鎮(zhèn)吐藥。主要用于1.各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過多等癥狀的對(duì)癥治療。2.反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等。3.殘胃排空延遲癥、迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩。
【規(guī)格型號(hào)】5mg*100s
【用法用量】
口服。
1.成人常用量。每次5～10mg(1-2片)，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者，于癥狀出現(xiàn)前30分鐘口服10mg(2片);或于餐前及睡前服5～10mg(1-2片)，每日4次。成人總劑量每日不得超過0.5mg/kg。
2.小兒常用量。5～14歲每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分鐘服，宜短期服用。小兒總劑量每日不得超過0.1mg/kg。
【不良反應(yīng)】
1.較常見的不良反應(yīng)為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力。
2.少見的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng)。
3.用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致。
4.大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人)，可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。
【禁 忌】
1.醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
2.嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。
3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時(shí)間至少要1小時(shí)。
4.本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。
【注意事項(xiàng)】
1.醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
2.嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。
3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時(shí)間至少要1小時(shí)。
4.本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。
【兒童用藥】小兒不宜長期應(yīng)用。
【老年患者用藥】老年人不能長期大量應(yīng)用，否則容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有潛在致畸作用，孕婦不宜應(yīng)用;哺乳期少乳者可短期用之于催乳。
【藥物相互作用】 1.與對(duì)乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時(shí)，胃內(nèi)排空增快，使后者在小腸內(nèi)吸收增加。 2.與乙醇或中樞抑制藥等同時(shí)并用，鎮(zhèn)靜作用均增強(qiáng)。 3.與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。 4.與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用，甲氧氯普胺對(duì)胃腸道的能動(dòng)性效能可被抵消。 5.由于其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)控。 6.與撲熱息痛、四環(huán)素、左旋多巴、乙醇、環(huán)孢霉素合用時(shí)，可增加其在小腸內(nèi)的吸收。 7.與阿撲嗎啡并用，后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制。 8.與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時(shí)服用可以減少這種影響。本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度。 9.與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。
【藥物過量】 1.用藥過量癥狀：深昏睡狀態(tài)，神智不清;肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動(dòng)作，以及雙手顫抖擺動(dòng)等錐體外系癥狀。 2.藥物過量時(shí)，使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助于錐體外系反應(yīng)的制止。
【藥理毒理】本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑，同時(shí)還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體激動(dòng)效應(yīng)，對(duì)5-HT3受體有輕度抑制作用�？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進(jìn)泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對(duì)中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對(duì)于胃腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng);提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃-食管反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動(dòng)，并增強(qiáng)對(duì)食管內(nèi)容物的廓清能力,促進(jìn)胃的排空;促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對(duì)小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。
【藥代動(dòng)力學(xué)】易自胃腸道吸收，進(jìn)入血液循環(huán)后，13%～22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T1/2一般為4～6小時(shí)，根據(jù)用量大小有別�？诜�30～60分鐘后開始作用，持續(xù)時(shí)間一般為l～2小時(shí)。經(jīng)腎臟排泄，口服量約有85%以原形及葡萄糖醛酸結(jié)合物隨尿排出。
【貯 藏】密封。
【包 裝】100片/瓶。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H41021142
【生產(chǎn)企業(yè)】開封制藥(集團(tuán))有限公司
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