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尼莫地平緩釋膠囊
【藥品名稱】尼莫地平緩釋膠囊
【主要成份】尼莫地平
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為淡黃色顆粒。
【適應(yīng)癥】用于缺血性腦血管病、偏頭痛、輕度蛛網(wǎng)膜下腔出血所致腦血管痙攣、突發(fā)性耳聾及輕中度高血壓。
【藥理毒理】
尼莫地平是Ca2+通道阻滯劑。正常情況下，平滑肌的收縮依賴于Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，引起跨膜電流的去極化。本品通過有效地阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮，解除血管痙攣。動物實(shí)驗(yàn)證明，尼莫地平對腦動脈的作用遠(yuǎn)較全身其他部位動脈平滑肌的作用強(qiáng)，并且由于它具有很高的親脂性特點(diǎn)，易透過血腦屏障。當(dāng)用于蛛網(wǎng)膜下腔出血的治療時(shí)，腦脊液中的濃度可達(dá)12.5ng/ml。臨床可用于預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血后的血管痙攣，擴(kuò)張腦血管，增加腦血流量，顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。然而在人體應(yīng)用該藥的作用機(jī)制仍不完全清楚。此外尚具有保護(hù)和促進(jìn)記憶、促進(jìn)智力恢復(fù)的作用。
【藥代動力學(xué)】
本品口服吸收后，約3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，消除半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)，本品在肝臟和脂肪組織中濃度最高，在肝臟內(nèi)93~95%的藥物被代謝，代謝產(chǎn)物主要由膽汁排出，一部分由腎排出。
【用法用量】口服：一次60~120mg，一日2次。
【不良反應(yīng)】
尼莫地平的常釋制劑有可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：熱感、皮膚潮紅、血壓下降(尤其原有血壓生高者)、心率加快、頭暈、頭痛、胃腸不適、無力、末梢水腫。少數(shù)病人可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度反應(yīng)的癥狀，如失眠、不安、激動、易激怒、多汗。個(gè)別病人可出現(xiàn)運(yùn)動過度、情緒抑郁和血小板減少。
【禁忌】嚴(yán)重肝功能損害的患者禁用。不推薦尼莫地平與抗癲癇藥物同時(shí)服用。
【注意事項(xiàng)】
1.腦水腫及顱內(nèi)壓增高患者須慎用。
2.本品的代謝產(chǎn)物具有毒性反應(yīng)，肝功能損害者應(yīng)當(dāng)慎用。
3.本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下腔出血或腦卒中患者中，應(yīng)注意減少或暫時(shí)停用降血壓藥物，或減少本品的用藥劑量。
4.可產(chǎn)生假性腸梗阻，表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時(shí)應(yīng)當(dāng)減少用藥劑量和保持觀察。
5.避免與β-阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。
6.腎功能嚴(yán)重?fù)p害者慎用。
7.動物實(shí)驗(yàn)提示具有致畸性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】藥物可由乳汁分泌，哺乳婦女不宜應(yīng)用。
【藥物相互作用】
1.與其他作用于心血管的鈣拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可增加其他鈣拮抗劑的效用。
2.當(dāng)尼莫地平90mg/d與西咪替丁1000mg/d聯(lián)合應(yīng)用1周以上者，尼莫地平血藥濃度可增加50%，這可能與后者抑制肝內(nèi)細(xì)胞色素P450活性有關(guān)。
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