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再安列(非那雄胺分散片)
【藥品名稱】再安列(非那雄胺分散片)
【性 狀】本品為異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于治療和控制良性前列腺增生(BPH)以及預(yù)防泌尿系統(tǒng)事件 ：降低發(fā)生急性尿潴留的危險(xiǎn)性 ;降低需進(jìn)行經(jīng)尿道切除前列腺(TURP)和前列腺切除術(shù)的危險(xiǎn)性等。
【規(guī)格型號(hào)】5mg*10s
【用法用量】
推薦劑量是每天5 mg(1片)，與或不與食物同服。
1.腎功能不全患者 ：對(duì)各種腎功能程度不全患者(肌酐清除率低至9 mL/分鐘)，不需調(diào)整給藥劑量，因?yàn)樗幋鷦?dòng)力學(xué)研究證實(shí)非那雄胺的體內(nèi)過(guò)程沒(méi)有任何改變。
2.老年人：盡管藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示70歲以上患者非那雄胺的清除率有所降低，但不需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
1.包括瘙癢感、風(fēng)疹及面唇部腫脹等過(guò)敏反應(yīng)。
2.睪丸疼痛。
【禁 忌】
1.對(duì)本品任何成份過(guò)敏者。
2.妊娠 - 懷孕和可能懷孕的婦女(見(jiàn)孕婦及哺乳期婦女用藥)。
【注意事項(xiàng)】對(duì)于有大量殘留尿和/或嚴(yán)重尿流減少的患者，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)其堵塞性尿路疾病。對(duì)前列腺特異抗原(PSA)及前列腺癌檢查的影響 ：目前為止，用本品治療前列腺癌患者還未見(jiàn)臨床療效。在對(duì)照的臨床研究中，通過(guò)系列PSAs和前列腺活檢，對(duì)前列腺增生和前列腺特異抗原(PSA)升高的患者進(jìn)行監(jiān)測(cè)。這些對(duì)前列腺增生研究中，本品未改變前列腺癌的檢測(cè)率，且使用本品與使用安慰劑的患者前列腺癌的總發(fā)病率沒(méi)有顯著差異。建議在接受本品治療前及治療一段時(shí)間之后定期做直腸指診，以及其它的前列腺癌檢查。血清PSA也用于前列腺癌的檢查。
【兒童用藥】本品不適用于兒童，兒童用藥的安全性和有效性還未確定。
【老年患者用藥】盡管藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示70歲以上患者非那雄胺的清除率有所降低，但不需調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于懷孕或可能受孕的婦女(見(jiàn)[禁忌])。由于包括非那雄胺在內(nèi)的II型5α-還原酶抑制劑類藥物具有抑制睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮的作用，當(dāng)懷孕婦女服用后，可引起男性胎兒外生殖器異常。接觸非那雄胺-對(duì)男性胎兒的危險(xiǎn)性：由于存在吸收非那雄胺后，繼而對(duì)男性胎兒產(chǎn)生危險(xiǎn)的可能性，當(dāng)婦女懷孕或可能受孕時(shí)，她們不應(yīng)觸摸本品的碎片和裂片。本品為包衣片，在正常情況下可避免接觸其活性成份。因此，所提供的藥片應(yīng)沒(méi)有破裂。哺乳婦女 ：本品不適用于女性。尚不知非那雄胺是否從人乳汁排泄。
【藥物相互作用】尚未確定具有臨床重要意義的藥物相互作用。本品對(duì)細(xì)胞色素P450?相關(guān)的藥物代謝酶系統(tǒng)沒(méi)有明顯影響。在男性中已被檢測(cè)的化合物有普萘洛爾、地高辛、格列本脲、華法林、茶堿和安替比林，它們均未發(fā)現(xiàn)與本品有臨床意義的相互作用。其它聯(lián)合治療：雖然沒(méi)有進(jìn)行特異的藥物相互作用研究，但在臨床研究中本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、對(duì)乙酰氨基酚、乙酰水楊酸、α?阻滯劑、β?阻滯劑、鈣通道阻滯劑，心臟病用硝酸酯類，利尿劑，H2拮抗劑，HMG?CoA還原酶抑制劑，非甾體抗炎藥(NSAIDs)，喹諾酮類和苯二氮卓類同時(shí)使用時(shí)，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)明顯的臨床不良相互作用。
【藥物過(guò)量】服用本品單次劑量高達(dá)400毫克，以及服用本品多次劑量每天80毫克，共3個(gè)月的患者未見(jiàn)不良反應(yīng)。對(duì)本品用藥過(guò)量沒(méi)有推薦的特異治療。
【藥理毒理】本品為一種4-氮雜甾體化合物，它是睪酮代謝成為更強(qiáng)的雄激素雙氫睪酮(DHT)過(guò)程中的細(xì)胞內(nèi)酶-II型5α-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生(BPH)或稱作前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向DHT的轉(zhuǎn)化。本品能非常有效地減少血液和前列腺內(nèi)DHT。非那雄胺對(duì)雄激素受體沒(méi)有親和力。
【藥代動(dòng)力學(xué)】男性單劑量口服給予14C-非那雄胺后，給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實(shí)際上尿液中沒(méi)有藥物原形)排泄，總量的57%從糞便中排泄。在該項(xiàng)研究中確定的非那雄胺的兩個(gè)代謝產(chǎn)物，在非那雄胺對(duì)5α-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。相對(duì)于單劑量靜脈注射相關(guān)劑量，非那雄胺的口服生物利用度大約為80%。該生物利用度不受食物影響。非那雄胺在給藥后2小時(shí)左右達(dá)到最大血漿濃度，在給藥6-8小時(shí)后完全吸收。非那雄胺的平均血漿清除半衰期為6小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺血漿清除率和分布容積分別約為165ml/min和76L。重復(fù)給藥試驗(yàn)證實(shí)非那雄胺隨時(shí)間推移有少量緩慢蓄積。每天給藥5mg后，非那雄胺血漿濃度的穩(wěn)態(tài)谷值為8-10 ng/mL，且持續(xù)穩(wěn)定一段時(shí)間。非那雄胺的消除率在老年患者中有一定程度的降低。隨著年齡的增加，半衰期也延長(zhǎng)，18-60歲男性的平均半衰期約為6小時(shí)，70歲以上男性的平均半衰期約為8小時(shí)。這一發(fā)現(xiàn)沒(méi)有臨床顯著性，因此不用減低劑量。伴有慢性腎功能障礙(肌酐清除率在9-55mL/min范圍內(nèi))的病人，單劑量給予14C-非那雄胺后的分布與健康志愿者沒(méi)有差別。蛋白結(jié)合在腎功能障礙的患者體內(nèi)也沒(méi)有改變。部分正常時(shí)由腎臟排泄的代謝產(chǎn)物從糞便中排泄。因此出現(xiàn)代謝產(chǎn)物糞便排泄增加，而相應(yīng)地尿液排泄減少。伴有腎功能損害的非透析病人不需調(diào)整藥量。服用非那雄胺7-10天后病人的腦脊液(CSF)中可回收到非那雄胺，但藥物不是主要集中在CSF中。每天服用本品5mg的患者精液中也回收到非那雄胺。在成年男性中，非那雄胺5ug對(duì)血循環(huán)中的DHT水平?jīng)]有影響，而精液中非那雄胺的量比這一劑量還要少50-100倍(見(jiàn)動(dòng)物毒理學(xué)，發(fā)育毒性)。
【貯 藏】密封。
【包 裝】5毫克*10片/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20050261
【生產(chǎn)企業(yè)】廣東羅特制藥有限公司
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