|
1
麗珠欣樂（單硝酸異山梨酯片）說明書
【藥品名稱】
通用名：單硝酸異山梨酯片
英文名：Isosorbide Mononitrate tablets
漢語拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Pian
本品主要成分為：單硝酸異山梨酯，化學(xué)名稱為：1，4：3，6－二脫水－D山梨醇－5－單硝酸酯。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C6H9NO6
分子量：191.14
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒性】
單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物質(zhì)，與其他有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛
平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶是平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGPM）增多，
從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左
室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減
低，冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加�？偟男�(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現(xiàn)象：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服普通片劑在胃腸道完全吸收，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度近100％，血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30～60分鐘。片劑
的作用時(shí)間6小時(shí)，平均清除半衰期4～5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無
區(qū)別。ISMN在在血清中脫硝基后行成異山梨醇（大約37％），和右旋山梨醇（大約7％），由尿中排出，此外25％以葡糖
醛酸形式排出，2％以原型排出，糞便中排出<1％。IMSN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
【適應(yīng)癥】
冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心
力衰竭。
【用法用量】
片劑：口服一次10～20mg（1～2片），1日2～3次，嚴(yán)重病例可用40mg（4片），一日2～3次。
【不良反應(yīng)】
用麗珠欣樂（單硝酸異山梨酯片）說明書初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消
失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、立直性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和昏厥。
【禁忌】
急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)性血流
動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌��；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對(duì)硝基化合物
過敏者。
【注意事項(xiàng)】
低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清除ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，顧
需慎用。
【兒童用藥】
這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
【老年患者用藥】
藥老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【藥物相互作用】
本品與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，
可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
【藥物過量】
本品血管過度擴(kuò)張的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼
吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血
管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。
也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2ml/kg。
【規(guī)格】
（1）10mg（2）20mg
【貯藏】
遮光、密閉保存。
【包裝】
包裝規(guī)格：10mg/片，10片/板，5板/小盒
| 
