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泛昔洛韋片
【藥品名稱】泛昔洛韋片
【主要成份】泛昔洛韋。
【性 狀】泛昔洛韋片為白色薄膜衣片，除去薄膜衣片后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
【規(guī)格型號(hào)】0.125g*6s
【用法用量】口服，一次0.25g，每8小時(shí)1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整劑量，推薦劑量如下：肌酐清除率劑量≥60ml/分鐘，一次0.25g，每8小時(shí)1次40～59ml/分鐘，一次0.25g，每12小時(shí)1次20～39ml/分鐘，一次0.25g，每24小時(shí)1次20ml/分鐘，一次0.125g，每48小時(shí)1次。
【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心，此外尚可見下列反應(yīng)： 1.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。 2.消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。 3.全身反應(yīng)：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等。 4.其他反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
【禁 忌】對(duì)泛昔洛韋片及噴昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.泛昔洛韋片對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。 2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。 3.肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。 4.食物對(duì)生物利用度無明顯影響，口服泛昔洛韋片0.5g,一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。 5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時(shí)，應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥。 6.必須告知患者泛昔洛韋片不能治愈生殖器皰疹，泛昔洛韋片是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應(yīng)避免性接觸。
【兒童用藥】18歲以下患者使用泛昔洛韋片的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】65歲以上老人服用泛昔洛韋片后的不良反應(yīng)的類型和發(fā)生率與年輕人相似，但服藥前要監(jiān)測(cè)腎功能以及時(shí)調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕大鼠和家兔服用泛昔洛韋片后對(duì)其胎仔發(fā)育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用泛昔洛韋片需充分權(quán)衡利弊。大鼠實(shí)驗(yàn)證實(shí)泛昔洛韋片的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經(jīng)人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用泛昔洛韋片應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】 1.泛昔洛韋片與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí)，可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度升高。 2.與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】泛昔洛韋片在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競(jìng)爭(zhēng)，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。長(zhǎng)達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí)，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用泛昔洛韋片后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用泛昔洛韋片1000mg/kg/天未見生殖毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】泛昔洛韋片口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋片0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明，泛昔洛韋片的絕對(duì)生物利用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋片0.5g后，得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為3.3±0.8mg/L，達(dá)峰時(shí)間為0.9±0.5小時(shí)，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)為8.6±1.9mg.h/L，血消除半衰期(t1/2β)為2.3±0.4小時(shí)。當(dāng)血藥濃度在0.1～20mg/L范圍內(nèi)時(shí)，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。泛昔洛韋片口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測(cè)不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】每盒6片。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H19991145
【生產(chǎn)企業(yè)】麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠
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