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硫酸氫氯吡格雷片
【藥品名稱】硫酸氫氯吡格雷片(帥泰)
【主要成份】氯吡格雷;其化學(xué)名稱為：消旋-a-(6，7-二氯噻吩并[3，4-c]哌啶-5(4H)-乙酸乙酯硫酸氫鹽。
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】適用于有過近期發(fā)作的中風，心肌梗死和確診外周動脈疾病的患者，該藥可減少動脈粥洋硬化事件的發(fā)生(如心肌梗死，中風和血管性死亡)。與阿司匹林聯(lián)合，用于非ST段抬高性急性冠脈綜合癥(不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心
【規(guī)格型號】25mg*10s*2板
【用法用量】波立維的推薦劑量為每天75mg，與或不與食物同服。對于老年患者和腎病患者不需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】出血，波立維(氯吡格雷)嚴重出血事件的發(fā)生率分別為1.4% 胃腸道：如腹痛，消化不良，胃炎和便秘 皮疹和其它皮膚病 中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、眩暈、頭昏和感覺異常 肝臟和膽道疾病。
【禁 忌】 1.對本品成分過敏者禁用。 2.近期有活動性出血者(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血等)禁用。
【注意事項】 1.使用本品的病人需手術(shù)時應(yīng)告知外科醫(yī)生。 2.肝臟損傷、有出血傾向患者慎用。 3.由于對妊娠及哺乳期婦女沒有足夠的臨床研究，對妊娠婦女只有在必須應(yīng)用時才可應(yīng)用。動物研究本品可進入乳汁，所以應(yīng)以用藥對哺乳期婦女的重要性來決定是否停止哺乳還是停藥。 4.腎功能不全及老年患者使用本品時不需調(diào)整劑量。 5.兒科使用：尚沒有兒童用藥的安全性資料。 6.如急需逆轉(zhuǎn)本品的藥理作用可進行血小板輸注。
【兒童用藥】在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。
【老年患者用藥】老年人在血漿中主要代謝物濃度明顯高于年輕健康志愿者，但較高的血漿濃度與血小板聚集及出血時間的差異無關(guān)，故沒有必要對老年人調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 懷孕期因尚無臨床上提供的有關(guān)用于妊娠的資料，謹慎起見，應(yīng)避免給懷孕期婦女使用波立維。動物實驗無直接或間接的證據(jù)表明波立維對懷孕，胚胎/胎兒的發(fā)育，分娩或出生后成長存在有害作用。哺乳期對大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其代謝物從乳汁中排泄，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排泄。
【藥物相互作用】 阿斯匹林：本品增加阿斯匹林對膠原引起的血小板聚集的抑制效果，長期合并用藥的安全性無進一步的研究資料。肝素：健康志愿者研究表明，本品與肝素無相互作用。但合并用藥時應(yīng)小心。非甾體抗炎藥(NSAIDs)：健康志愿者同時服用本品和萘普生，胃腸潛血損失增加，故本品與NSAIDs合用時應(yīng)小心。法華令：無合并用藥的安全性研究。
【藥物過量】
【藥理毒理】本品為血小板聚集抑制劑，能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結(jié)合，隨后抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。本品通過不可逆地改變血小板ADP受體，使血小板的壽命受到影響。
【藥代動力學(xué)】多次口服氯吡格雷75mg以后，氯吡格雷吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低，一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算，至少有50%藥物被吸收。氯吡格雷主要由肝臟代謝。血中主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物，其對血小板聚集也無影響，占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后，血藥濃度約在1小時后達峰(約為3mg/l)。氯吡格雷是一種藥物前體，通過氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，然后再經(jīng)過水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié)，1A1，1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外分離這種活性代謝物顯示它可迅速不可逆的與血小板受體結(jié)合，從而抑制血小板聚集。但在血中未檢測到此種代謝物。在氯吡格雷50-150mg范圍內(nèi)，主要代謝物藥代動力學(xué)為線性增長(血漿濃度與劑量成正比)。在很廣的濃度范圍內(nèi)，氯吡格雷及其主要代謝物均可在體外與人體的血漿蛋白可逆性結(jié)合(分別為98%和94%)。人體口服14C標記的氯吡格雷以后，在5天內(nèi)約50%由尿液排出，約46%由糞便排出，一次和重復(fù)給藥后，血漿中主要代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時。每天重復(fù)服用波立維75mg后，嚴重腎損害病人(肌酐清除率5-15ml/min)的主要代謝血漿濃度低于中度腎損害的病人(肌酐清除率30-60ml/min)和健康志愿者。盡管ADP誘導(dǎo)血小板聚集抑制作用低于健康志愿者25%，但出血時間的延長與每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且，所有病人的臨床耐受性良好。健康志愿者及患有肝硬化(Child-Pugh class A或B)病人單次，多劑量服用氯吡格雷，對氯吡格雷藥效學(xué)及藥代動力學(xué)進行研究。表明每天一次服用氯吡格雷75mg，進行10天，藥物安全，受試者對藥物耐受良好。肝硬化病人單次服藥及穩(wěn)態(tài)氯吡格雷血藥濃度峰值高于健康志愿者幾倍。但肝硬化組和健康志愿者組間血中主要代謝物濃度，對ADP誘導(dǎo)血小板聚集的抑制作用和出血時間均相當。
【貯 藏】密閉，在陰涼處保存。
【包 裝】10s*2板/盒。
【有 效 期】12 月
【批準文號】國藥準字H20123115
【生產(chǎn)企業(yè)】樂普藥業(yè)股份有限公司(原河南新帥克制藥股份有限公司)
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