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苯磺酸氨氯地平片
【藥品名稱】苯磺酸氨氯地平片
【主要成份】本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】可用于治療高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)和心絞痛，尤其自發(fā)性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。
【用法用量】
1.治療高血壓的初始劑量為5mg(1片)，每日一次，最大劑量為10mg(2片)，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(0.5片)，每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7—14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。
2.治療心絞痛的初始劑量為5—10mg(1-2片)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。
【禁 忌】對二氫吡啶類鈣拮抗劑類藥物過敏者和該品任何成份過敏者禁用。
【注意事項】
1.心絞痛和/或心肌梗死。罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機制不明。
2.低血壓。由于本品逐漸產(chǎn)生擴血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其他外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。
3.心力衰竭患者。鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者。嚴重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。
5.腎功能衰竭患者。腎衰患者的起始劑量可以不變。
6.停用β-阻滯劑。本品對突然停用β-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護作用。因此，停用β-阻滯劑仍需逐漸減量。
7.本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。
【兒童用藥】兒童的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】臨床研究未證實老年人對該藥的反應(yīng)與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對該品的清除率降低，藥時曲線(AUC)增加約40%-60%，也需采用較低的起始劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【藥物相互作用】 1.西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變本品的藥代動力學(xué)。 2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動力學(xué)。 3.昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬對本品的藥代動力學(xué)沒有影響。兩藥合用時獨立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。 4.華法令：本品不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時間。 5.地高辛、苯妥因和華法令：與本品合用對血漿蛋白結(jié)合率沒有影響。 6.麻醉藥：吸入烴類與本品合用可引起低血壓。 7.非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。 8.β-阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。 9.雌激素：合用可引起體液潴 留而增高血壓。 10.磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結(jié)合率，產(chǎn)生血藥濃度變化。 11.鋰：合用可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調(diào)、震顫和/或麻木，需慎重。 12.擬交感胺：可減弱本品降壓作用。 13.舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與本品合用可加強抗心絞痛效應(yīng)。雖未報告有反跳作用，但停藥時應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量。 14.噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法林、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。
【藥物過量】藥物過量可導(dǎo)致外周血管過度擴張，引起低血壓，還可能出現(xiàn)反射性心動過速。發(fā)生藥物過量后，必須監(jiān)測血壓，同時進行心臟和呼吸監(jiān)測。一旦發(fā)生低血壓，則采取支持療法，包括抬高肢體和根據(jù)需要擴容。如果這些手段無效，在循環(huán)血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑(如去氧腎上腺素)。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣拮抗作用。由于該品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理沒有作用。
【藥理毒理】氨氯地平為鈣通道阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
【藥代動力學(xué)】氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響。給藥后6-12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64-80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35-50小時，每日一次，連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。
【批準文號】國藥準字H20113415
【生產(chǎn)企業(yè)】北京京豐制藥有限公司
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