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啟維(富馬酸喹硫平片)
【商品名稱】啟維(富馬酸喹硫平片)
【成 份】本品主要成份為富馬酸喹硫平。
【藥品性狀】25毫克為粉紅色，除去薄膜衣后均顯白色。
【藥理毒理】喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物，為多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。在腦中，喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組胺H1受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能α2受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。詳見(jiàn)說(shuō)明書。
【藥代動(dòng)力學(xué)】喹硫平口服后吸收良好，代謝完全，人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯的藥理學(xué)活性。進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響，喹硫平的消除半衰期大約為7小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為83%。臨床試驗(yàn)證實(shí)，每日2次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對(duì)5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的，無(wú)性別差別。老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30mL/min/1.73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個(gè)體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出，21%從糞便中排出。
【適 應(yīng) 癥】啟維 富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。
【用法用量】口服，一日2次，飯前或飯后服用。成人。用于治療精神分裂癥：治療初期的日總劑量為：第一日50毫克，第二日100毫克，第三日200毫克，第四日300毫克。從第4日以后，將劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為每日300-450毫克�？筛鶕�(jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日150-750毫克。老年患者。與其它抗精神病藥物一樣，本品慎用于老年患者，尤其在開(kāi)始用藥時(shí)。老年患者的起始劑量應(yīng)為每日25毫克。隨后每日以25-50毫克的幅度增至有效劑量，但有效劑量可能較一般年輕患者低。
【不良反應(yīng)】本品最常報(bào)告的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為困倦，頭暈，口干，輕度無(wú)力，便秘，心動(dòng)過(guò)速，直立性低血壓以及消化不良。與其他抗精神病藥物一樣，暈厥、神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征、白細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少以及周圍性水腫的發(fā)生與本品相關(guān)。下表列出本品治療時(shí)ADRs的發(fā)生率，該表是根據(jù)國(guó)際醫(yī)藥科學(xué)組織委員會(huì)(CIOMSIII工作組)推薦的格式制作的。
【禁 忌 癥】對(duì)本品任何成份過(guò)敏的患者。
【注意事項(xiàng)】本品應(yīng)慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的患者。本品可能會(huì)導(dǎo)致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期;在老年患者中上述現(xiàn)象較年輕患者多見(jiàn)。在臨床試驗(yàn)中，使用喹硫平不伴發(fā)持久性QTC間期的延長(zhǎng)。但與其它抗精神病藥物一樣，如果將喹硫平與其它已知會(huì)延長(zhǎng)QTC間期的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是用于老年患者時(shí)。詳見(jiàn)說(shuō)明書。
【藥物相互作用】由于喹硫平主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，在與其它作用于中樞的藥物或酒精合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。本藥與鋰合用不會(huì)影響鋰的藥代動(dòng)力學(xué)。當(dāng)本品(富馬酸喹硫平)與丙戊酸半鈉聯(lián)合用藥，丙戊酸和喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)不會(huì)發(fā)生有臨床意義的改變。(丙戊酸半鈉是一穩(wěn)定的配位化合物，含1：1摩爾比的丙戊酸鈉和丙戊酸)。合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但本品與硫利達(dá)嗪合用時(shí)會(huì)增加喹硫平的清除率。
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