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炔雌醇環(huán)丙孕酮片
【藥品名稱】炔雌醇環(huán)丙孕酮片
【主要成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為2mg醋酸環(huán)丙孕酮和0.035mg炔雌醇。
【性 狀】本品為淺黃色糖衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】炔雌醇環(huán)丙孕酮片可用于口服避孕。也可用于治療婦女雄激素依賴性疾病，婦女雄激素性脫發(fā)、輕型多毛癥、以及多囊卵巢綜合征患者的高雄性激素表現(xiàn)。
【用法用量】給藥途徑：口服給藥方法：要規(guī)律服用炔雌醇環(huán)丙孕酮片以取得治療效果和所需的避孕保護(hù)。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的劑量方案和大多數(shù)復(fù)方口服避孕藥的常用方案類似。這樣必須考慮采取同樣的用藥規(guī)則。不規(guī)律服用炔雌醇環(huán)丙孕酮片能導(dǎo)致月經(jīng)間期出血，并可能降低治療和避孕的可靠性。服用炔雌醇環(huán)丙孕酮片必須按照包裝所指方向每天約在同一時(shí)間用少量液體送服。每日1片，連服21天。停藥7天后開始下一盒藥，其間通常發(fā)生撤退性出血。通常在該周期最后一片藥服完后2-3天開始出血，而在開始下一盒藥時(shí)出血可能尚未結(jié)束。
【不良反應(yīng)】 1.乳房：觸痛、疼痛、增大、分泌。 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、偏頭痛、性欲改變、情緒抑郁/改變。 3.胃腸道：惡心、嘔吐、其它胃腸道主訴。 4.皮膚：多種皮膚疾病(如皮疹，結(jié)節(jié)性紅斑，多形性紅斑)。 5.泌尿生殖系：陰道分泌物改變。眼睛：不耐受隱形眼鏡。 6.其它：體液潴留;體重變化;過敏反應(yīng);肝功能異常;血清甘油三酯升高。
【禁 忌】含有雌、孕激素的復(fù)方制劑不能用于下列任何情況。如果使用這些制劑期間，首次出現(xiàn)下列任何一種情況，必須立即停藥。 1、出現(xiàn)或既往有靜脈或動(dòng)脈血栓形成性/血栓栓塞性疾病(如：深靜脈血栓形成，肺栓塞、心肌梗塞)或腦血管意外 2、出現(xiàn)或既往有血栓形成的前驅(qū)癥狀(如：短暫腦缺血發(fā)作、心絞痛) 3、有局灶性神經(jīng)癥狀的偏頭痛病史
【注意事項(xiàng)】使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。同時(shí)使用其它藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。
【兒童用藥】炔雌醇環(huán)丙孕酮片不能用于兒童。
【老年患者用藥】對(duì)年長(zhǎng)婦女沒有特殊的推薦劑量�；蜃襻t(yī)囑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】炔雌醇環(huán)丙孕酮片禁用于妊娠期。如果服用炔雌醇環(huán)丙孕酮片期間發(fā)生妊娠，應(yīng)立即停藥。哺乳期也禁用炔雌醇環(huán)丙孕酮片。醋酸環(huán)丙孕酮可進(jìn)入哺乳婦女的乳汁。母體劑量的約0.2%可通過乳汁到達(dá)新生兒，相當(dāng)于約1g/kg的劑量。在哺乳期，母親每日的炔雌醇劑量的0.02%通過乳汁轉(zhuǎn)運(yùn)給新生兒。
【藥物相互作用】雌孕激素聯(lián)合應(yīng)用藥物如炔雌醇環(huán)丙孕酮片與其它藥物相互作用，可引起突破性出血和/或避孕失敗。下列相互作用已見于文獻(xiàn)報(bào)道。肝代謝：誘導(dǎo)微粒體酶產(chǎn)生的藥物可以通過造成性激素清除增加而發(fā)生藥物相互作用。(如乙內(nèi)酰脲、巴比妥酸鹽、撲米酮、卡馬西平和利福平;懷疑的藥物有奧卡西平、托吡酯、非爾氨酯、ritonavir、灰黃霉素，以及含有St.John.s wort的產(chǎn)品。
【藥物過量】沒有關(guān)于服藥過量造成的嚴(yán)重有害作用的報(bào)告。這種情況下可能發(fā)生的癥狀為：惡心、嘔吐以及在年輕女孩有輕微的陰道出血。沒有解毒藥物，進(jìn)一步處理為對(duì)癥治療。
【藥理毒理】藥效學(xué)特性由皮脂腺和毛囊組成的毛囊皮脂腺單位是對(duì)雄激素敏感的一個(gè)皮膚組成部分，痤瘡，脂溢性皮炎，婦女多毛癥和雄激素性脫發(fā)都是這—靶器官異常而造成的臨床表現(xiàn)，可能的原因是其敏感性增加或雄激素的血清濃度增高。炔雌醇環(huán)丙孕酮片中所含的兩種成份都會(huì)對(duì)高雄激素狀態(tài)產(chǎn)生有益的影響：醋酸環(huán)丙孕酮是雄激素在受體水平的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，可以對(duì)靶細(xì)胞的雄激素合成產(chǎn)生抑制效應(yīng)，并可通過抗促性腺效應(yīng)來(lái)降低雄激素的血液濃度;其抗促性腺效應(yīng)又被炔雌醇所增強(qiáng)，炔雌醇還上調(diào)了血漿中的性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】醋酸環(huán)丙孕酮吸收口服醋酸環(huán)丙孕酮后吸收迅速而且完全。單次服藥約1.6小時(shí)后達(dá)到血清峰濃度15ng/ml。生物利用度約為88%。分布醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專一性地與血清白蛋白結(jié)合。血藥總含量中僅有3.5%-4.0%以游離類固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素結(jié)合球蛋白 (SHBG)的增加并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的血清蛋白結(jié)合。酸環(huán)丙孕酮的表現(xiàn)分布容積約為986+/-437L。代謝醋酸環(huán)丙孕酮幾乎能完全代謝。發(fā)現(xiàn)的血漿主要代謝產(chǎn)物為15β-OH-CPA，它是通過細(xì)胞色素P450酶CYP3A4形成。
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