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氨甲環(huán)酸片
【藥品名稱】氨甲環(huán)酸片
【成份】主要成份為：氨甲環(huán)酸。
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用本品。
本品尚適用于：
①前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血;
②用作組織型纖溶酶原激活物( -PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物;
③人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血;
④局部纖溶性增高的月經(jīng)過多，眼前房出血及嚴(yán)重鼻出血;
⑤用于防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血;
⑥中樞動(dòng)脈瘤破裂所致的輕度出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動(dòng)脈瘤出血;應(yīng)用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險(xiǎn)性，至于重癥有手術(shù)指征患者，本品僅可作輔助用藥;
⑦用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫.可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴(yán)重度;
⑧血友病患者發(fā)生活動(dòng)性出血，可聯(lián)合應(yīng)用本藥;
⑨可治療溶栓過量所致的嚴(yán)重出血。
【用法用量】
口服：一次1～1.5g(4～6片)，一日2～6g(8～24片)。
為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量，為治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血，劑量可酌情加大。
【不良反應(yīng)】
本品副作用較氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。
副作用尚有腹瀉、惡心及嘔吐;較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者，應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)(例如視力測驗(yàn)、視覺、視野和眼底)。
【禁忌】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【注意事項(xiàng)】
1.應(yīng)用本品患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
2.本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。
3.如與其他凝血因子如因子IX等合用，應(yīng)警惕血栓形成，一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥善。
4.由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。
5.宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品為安全。
6.慢性腎功能不全時(shí)用量酌減，給藥后尿液濃度常較高：治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，用量也應(yīng)減少。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【兒童用藥】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【老年用藥】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
1.與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌;
2.口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險(xiǎn)。
【藥物過量】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理毒理】
血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時(shí)，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達(dá)到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補(bǔ)體(C1)的作用，從而達(dá)到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%～50%。 1/2 約為2小時(shí)，達(dá)峰值時(shí)間一般在3小時(shí)。本品能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時(shí)，組織內(nèi)17小時(shí)，尿內(nèi)48小時(shí)�？诜�39%于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出，本品在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
【貯藏】遮光，密封保存。
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