卡培他濱片(卓侖)
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):卡培他濱片
商品名稱(chēng):卡培他濱片(卓侖)
【主要成份】卡培他濱。
【性 狀】雙凸、長(zhǎng)方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類(lèi)抗生素化療方案治療無(wú)效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。
【用法用量】每日2.5g/m2,連用2周,休息1周。每日總劑量分早晚2次于飯后半小時(shí)用水吞服。如病情繼續(xù)惡化或產(chǎn)生不能耐受的毒性時(shí)應(yīng)停止治療。
【不良反應(yīng)】本品的副反應(yīng)可能與以下情況有關(guān):消化系統(tǒng):最常見(jiàn)的副反應(yīng)為可逆性胃腸道反應(yīng),如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴(yán)重的(3~4級(jí))副反應(yīng)相對(duì)少見(jiàn)。皮膚:在幾乎一半使用本品的病人中發(fā)生手足綜合征:表現(xiàn)為麻木、感覺(jué)遲鈍、感覺(jué)異常、麻刺感、無(wú)痛感或疼痛感,皮膚腫脹或紅斑,脫屑、水泡或嚴(yán)重的疼痛。皮炎和脫發(fā)較常見(jiàn),但嚴(yán)重者很少見(jiàn)。全身不良反應(yīng):常有疲乏但嚴(yán)重者極少見(jiàn)。其他常見(jiàn)的副反應(yīng)為粘膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡等,但均不嚴(yán)重。神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、感覺(jué)異常、味覺(jué)障礙、眩暈、失眠等較常見(jiàn),但嚴(yán)重者少見(jiàn)。心血管系統(tǒng):下肢水腫較輕且不常見(jiàn)。尚未見(jiàn)其他心血管系統(tǒng)副作用。血液系統(tǒng):少見(jiàn)中性粒細(xì)胞減少,極少見(jiàn)貧血,但都不嚴(yán)重。其他:常見(jiàn)厭食及脫水,但重者極少見(jiàn)。
【禁 忌】有本品嚴(yán)重副反應(yīng)或?qū)Ψ奏?卡培他濱的代謝產(chǎn)物)有過(guò)敏史者,以及妊娠婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】需限制劑量的毒性包括:腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數(shù)接受本品治療者會(huì)誘發(fā)腹瀉,對(duì)發(fā)生脫水的嚴(yán)重腹瀉者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)并給予補(bǔ)液治療。每日腹瀉4~6次或有夜間腹瀉者為2級(jí)腹瀉,每日腹瀉7~9次或大便失禁和吸收障礙者為3級(jí)腹瀉,每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補(bǔ)液者為4級(jí)腹瀉。如發(fā)生2、3或4級(jí)腹瀉,則應(yīng)停用本品,直到腹瀉停止或腹瀉次數(shù)減少到1級(jí)時(shí)再恢復(fù)使用。3級(jí)或4級(jí)腹瀉后再使用本品時(shí)應(yīng)減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發(fā)生手足綜合征,但多為1~2級(jí),3級(jí)綜合征者不多見(jiàn)。多數(shù)副反應(yīng)可以消失,但需要暫時(shí)停止用藥或減少用量,無(wú)須長(zhǎng)期停止治療。
【藥物相互作用】聯(lián)合用藥:本品與大量藥物,如抗組胺藥、非甾體抗炎藥、嗎啡、撲熱息痛、阿斯匹林、止吐藥、H2受體拮抗劑等合用,未見(jiàn)具有臨床意義的副作用。蛋白結(jié)合:卡培他濱與血清蛋白結(jié)合率較低(64%),通過(guò)置換能與蛋白緊密結(jié)合的藥物發(fā)生相互作用的可能性尚無(wú)法預(yù)測(cè)。與細(xì)胞色素P450酶間的相互作用:在體外實(shí)驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)卡培他濱對(duì)人類(lèi)肝微粒體P450酶產(chǎn)生影響。
【藥物過(guò)量】本品的臨床試驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)由于藥物過(guò)量而引起的副反應(yīng)。但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(對(duì)猴類(lèi)以25.679g/m2/天的積極治療)以及對(duì)人以最大耐受劑量(3.514g/m2/天)的治療中,藥物過(guò)量的表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、胃腸激惹、腸胃出血和骨髓抑制等。處理方法應(yīng)包括使用利尿劑脫水治療,必要時(shí)透析治療。
【藥理毒理】卡培他濱是一種對(duì)腫瘤細(xì)胞有選擇性活性的口服細(xì)胞毒性制劑。卡培他濱本身無(wú)細(xì)胞毒性,但可轉(zhuǎn)化為具有細(xì)胞毒性的5-氟尿嘧啶,其結(jié)構(gòu)通過(guò)腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對(duì)正常人體細(xì)胞的損害。
【貯 藏】置陰涼干燥處。
【包 裝】0.5g*12片/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20133361
【生產(chǎn)企業(yè)】齊魯制藥有限公司
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