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阿苯達(dá)唑片
【藥品名稱】阿苯達(dá)唑片
【性狀】本品為類白色片或薄膜衣片。
【藥理毒理】
本品系苯并咪唑類衍生物，其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合，阻斷其對多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收，導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細(xì)胞內(nèi)運輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細(xì)胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動物體內(nèi)的各種線蟲外，對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。
毒理試驗表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。
本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響，對雌小白鼠也無致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔應(yīng)用較大劑量[30mg/(kg·日)時，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。
【藥代動力學(xué)】
本品不溶于水，故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜，前者為殺蟲成分。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉，可透過血腦屏障，腦組織內(nèi)也有一定濃度�？诜�2.5～3小時血藥濃度達(dá)峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低，不能測出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5～10.5小時。本品及其代謝產(chǎn)物在24小時內(nèi)87%從尿排出，13%從糞便排出，在體內(nèi)無積蓄作用。
【適應(yīng)癥】
本品為廣譜驅(qū)蟲藥，除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外，還可用于治療囊蟲和包蟲病。
【用法用量】
口服。
1.成人常用量
蛔蟲及蟯蟲病，一次400mg頓服;
鉤蟲病，鞭蟲病，一次400mg，一日2次，連服3日;
旋毛蟲病，一次400mg，一日2次，連服7日;
囊蟲病，按體重每日20mg/kg，分3次口服，10日為1個療程，一般需1～3個療程。療程間隔視病情而定，多為3個月;
包蟲病，按體重每日20mg/kg，分2次口服，療程1個月，一般需5個療程以上，療程間隔為7～10日。
2.小兒用量
12歲以下小兒用量減半。
【不良反應(yīng)】
(1)少數(shù)病例有口干、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及惡心，上腹不適等消化道癥狀。但均較輕微，不需處理可自行緩解。
(2)治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時，主要因囊蟲死亡釋出異性蛋白有關(guān)，多于服藥后2～7天發(fā)生，出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作等，須采取相應(yīng)措施(應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，降顱壓、抗癲癇等治療)。
(3)治療囊蟲病和包蟲病，因用藥劑量較大，療程較長，可出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，多于停藥后逐漸恢復(fù)正常。
【禁忌】
(1)有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。
(2)嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者。
(3)眼囊蟲病手術(shù)摘除蟲體前。
【注意事項】
(1)蟯蟲病易自身重復(fù)感染，故在治療2周后應(yīng)重復(fù)治療一次。
(2)腦囊蟲病人必須住院治療，以免發(fā)生意外。
(3)合并眼囊蟲病時，須先行手術(shù)摘除蟲體，而后進(jìn)行藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
兩歲以下兒童不宜服用。
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