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羅紅霉素片
【藥品名稱】羅紅霉素片
【成份】本品主要成份為羅紅霉素，其化學(xué)名稱為：9-[0-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]紅霉素。
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作，肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎;敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。
【用法用量】
空腹口服，一般療程為5～12日。成人一次1片(0.15g)，一日2次;也可一次2片(0.3g)，一日1次。兒童一次按體重2.5～5mg/kg，一日2次。
【不良反應(yīng)】
主要不良反應(yīng)為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，但發(fā)生率明顯低于紅霉素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及AST升高)，外周血細(xì)胞下降等。
【禁忌】對本品、紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.肝功能不全者慎用。嚴(yán)重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2β)延長至正常水平2倍以上，如確實(shí)需要使用，則一次給藥1片，一日1次。
2.輕度腎功能不全者不需作劑量調(diào)整，嚴(yán)重腎功能不全者給藥時(shí)間延長一倍(一次給藥1片，一日1次)。
3.本品與紅霉素存在交叉耐藥性。
4.為獲得較高血藥濃度，本品需空腹(餐前1小時(shí)或餐后3～4小時(shí))與水同服。
5.服藥期間定期檢測肝功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女慎用。低于0.05%的給藥量排入母乳，雖然有報(bào)道對嬰兒的影響不大，但仍需考慮是否中止授乳。
【兒童用藥】尚無兒童用藥經(jīng)驗(yàn)。
【老年用藥】 如老年人的藥動(dòng)學(xué)無明顯改變，不需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.不可與麥角胺、二氫麥角胺、溴隱亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。
2.對氨茶堿的代謝影響小，對卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸藥基本無影響。
【藥物過量】尚不明確
【藥理毒理】
本品為半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素�？咕V與抗菌作用基本上與紅霉素相仿，對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差，對嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)，對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。
本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供體(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”)至“P”位的轉(zhuǎn)移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收好，血藥峰濃度(Cmax)高，單劑量口服羅紅霉素150mg后約2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)為6.6～7.9mg/L，進(jìn)食可使生物利用度下降約一半。分布廣，扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達(dá)到有效治療水平。其蛋白結(jié)合率在血濃度2.5 mg/L 時(shí)為96%。以原形及5個(gè)代謝物從體內(nèi)排出，7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)為8.4～15.5小時(shí)。
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