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非洛地平緩釋膠囊(聯(lián)環(huán)笑定)
【藥品名稱】非洛地平緩釋膠囊(聯(lián)環(huán)笑定)
【主要成份】非洛地平。
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去膜衣顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】高血壓(可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。
【用法用量】口服，最初劑量一次5mg，一日1次，可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量減少至每日2.5mg或增加至每日10mg。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。建議劑量范圍為每日2.5~10mg。
【不良反應(yīng)】 1.服用本品后常見的不良反應(yīng)是外周水腫(多發(fā)生在用藥后2-3周，發(fā)生率與年齡和用藥劑量有關(guān))、頭痛和面部潮紅。外周水腫通常程度較輕，與年齡和給藥劑量有關(guān)。還可見乏力、熱感、心悸、惡心、消化不良、便秘、眩暈、感覺異常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、噴嚏、皮疹、牙齦增生。 2.發(fā)生率較低或與本品關(guān)系不確定的不良反應(yīng)有：全身：胸痛、面部水腫、流感樣癥狀;心血管：心肌梗塞、低血壓、暈厥、心絞痛、心律失常、心動(dòng)過速、早搏;胃腸道：腹痛、腹瀉、嘔吐、口干、脹氣、反酸;內(nèi)分泌：男性乳腺發(fā)育;血液：貧血;代謝：ALT(SGPT)升高;骨骼�。宏P(guān)節(jié)痛、背痛、腿痛、足痛、肌肉痛性痙攣、肌痛、臂痛、膝痛、髖痛;精神神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、抑郁、焦慮障礙、煩躁、神經(jīng)過敏、嗜睡、性欲減退;呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎、支氣管炎、流行性感冒、鼻竇炎、鼻出血、呼吸道感染;皮膚：挫傷、紅斑、風(fēng)疹;特殊感覺：視力障礙;泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、尿頻、尿急、排尿困難、多尿。 3.臨床試驗(yàn)室檢查：短期和長期治療對(duì)血電解質(zhì)和血糖未見顯著影響。
【禁 忌】對(duì)非洛地平過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1、本品可引發(fā)嚴(yán)重低血壓和暈厥，產(chǎn)生反射性心動(dòng)過速，在敏感人群中可能引發(fā)心絞痛，低血壓患者慎用。 2、本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者，須注意本品的負(fù)性肌力作用，特別是在與β-阻滯劑合用時(shí)。 3、本品慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人(65歲以上)或肝功能不全患者宜從低劑量(一次2.5mg，一日1次)開始治療，并在調(diào)整劑量過程中密切監(jiān)測血壓。 4、臨床試驗(yàn)表明，劑量超過每日10mg可增加降壓作用，但同時(shí)增加周圍性水腫和其他血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。 5、本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】本品的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者(65歲以上)的初始劑量為每日2.5mg，并據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在孕婦中的應(yīng)用尚缺乏良好的對(duì)照研究，但鑒于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有不利影響，故應(yīng)告知育齡婦女本品有使胎兒致畸、影響分娩和乳腺過分增大的危險(xiǎn)。尚不清楚本品是否排入乳汁，但鑒于本品對(duì)嬰兒可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)，故建議哺乳期婦女在用此藥時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。
【藥物相互作用】 1.本品與β-阻滯劑合用時(shí)耐受性良好，但有報(bào)道本品與美托洛爾合用時(shí)可使美托洛爾的藥時(shí)曲線下面積AUC和峰濃度Cmax分別增加31%和38%。 2.與西咪替丁合用可使本品的藥時(shí)曲線下面積AUC和峰濃度Cmax增加50%，故與西咪替丁合用時(shí)應(yīng)調(diào)整本品劑量。 3.本品與地高辛合用未見到心衰病人的地高辛藥動(dòng)學(xué)行為發(fā)生顯著改變。 4.抗癲癇藥物苯妥因、卡馬西平或苯巴比妥可使本品在癲癇患者體內(nèi)的血藥峰濃度降低，藥時(shí)曲線下面積AUC降低6%，因此應(yīng)調(diào)整在這些患者中的治療方案。 5.其他藥物如吲哚美辛或螺內(nèi)酯與本品無明顯相互作用。
【藥物過量】本品過量可引起外周血管過度擴(kuò)張，伴隨外周性水腫、嚴(yán)重低血壓和可能的心動(dòng)過緩。 如果發(fā)生嚴(yán)重低血壓，應(yīng)該建立癥狀療法。將患者置于仰臥位并抬高下肢，靜脈輸液。伴隨心動(dòng)過緩時(shí)可用阿托品(0.5-1mg，緩慢靜脈滴注)治療。如需要 還可使用擬交感神經(jīng)藥物。尚不明確能否通過血液透析從血液循環(huán)中除去本品。
【藥理毒理】藥理作用本品為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)，與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn)，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，本品對(duì)血管平滑肌選擇性抑制作用強(qiáng)于對(duì)心肌作用;在體外可檢測到負(fù)性肌力作用，但是在整體動(dòng)物中未觀察到此作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】高血壓患者服用該品后，穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。該品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變該品的血藥濃度曲線，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。動(dòng)物試驗(yàn)表明該品可透過血-腦脊液屏障和胎盤。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20050120
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司
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