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硫酸阿托品片
【藥品名稱】硫酸阿托品片
【商品名】阿托品、顛茄堿
【主要成分】
本品主要成分及其化學(xué)名稱：本品主要成分為阿托品，其化學(xué)名稱為α-(羥甲基)苯乙酸8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3，2，1]-3-辛酯硫酸鹽一水合物
【性狀】本品為白色片。
【藥理、毒理】
抑制受體節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的平滑肌與腺體活動，并根據(jù)本品劑量大小，有刺激或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。解毒系在M膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用，如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌，支氣管平滑肌攣縮，以及植物神經(jīng)節(jié)受刺激后的亢進。此外，阿托品能興奮或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強而持久。
【藥代動力學(xué)】
本品易從胃腸道及其他粘膜吸收。也可從眼或少量從皮膚吸收�？诜�1小時后即達峰效應(yīng)，t1/2為3.7~4.3小時。血漿蛋白結(jié)合率為14~22%，分布容積為1.7L/kg，可迅速分布于全身組織，可透過血腦屏障，也能通過胎盤。一次劑量的一半經(jīng)肝代謝，其余半數(shù)以原形經(jīng)腎排出。在包括乳汁在內(nèi)的各種分泌物中都有微量出現(xiàn)。
【適應(yīng)癥】
1)各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差;2)迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié);3)解救有機磷酸酯類中毒。
【用法與用量】口服：0.3~0.6mg，3次/d，極量每次1mg，3mg/d。
【不良反應(yīng)】
不同劑量所致的不良反應(yīng)大致如下：0.5mg，輕微心率減慢，略有口干及少汗;1mg，口干、心率加速、瞳孔輕度擴大;2mg，心悸、顯著口干、瞳孔擴大，有時出現(xiàn)視物模糊;5mg，上述癥狀加重，并有語言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動減少;10mg以上，上述癥狀更重，脈狀更重，脈速而弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴重呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺、驚厥等;嚴重中毒時可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為 80~130mg，兒童為10mg。發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。
【禁忌癥】青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。
【注意事項】
1、對其他顛茄生物堿不耐受者，對本品也不耐受。 2孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動過速。 3、本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。 4嬰幼兒對本品的毒性反應(yīng)極有敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應(yīng)更強，環(huán)境溫度較高時，因閉汗有體溫急驟升高的危險，應(yīng)用時要嚴密觀察。 5老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口干(特別是男性)，也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)，應(yīng)即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。 6、下列情況應(yīng)慎用：1)腦損害，尤其是兒童;2)心臟病，特別是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等;3)反流性食管炎、食管與胃的運動減弱、下食管擴約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流;4)青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時，有誘發(fā)的危險;5)潰瘍性結(jié)腸炎，用量大時腸能動度降低，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥;6)前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病，可導(dǎo)致完全性尿潴留。 7、對診斷的干擾：酚磺酞試驗時可減少酚磺酞的排出量。
【妊娠及哺乳期婦女用藥】
有關(guān)本品對孕婦的安全性尚不明確，孕婦使用需考慮用藥的利弊。本品可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】口服：每次0.01~0.02mg/kg，每日三次。
【老年患者用藥】老年患者尤其年齡在60歲以上者慎用本品。
【藥物相互作用】
(1)與尿堿化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等伍用時，阿托品排泄延遲，作用時間和(或)毒性增加。(2)與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、其他抗膽堿藥、撲米酮、普魯卡因胺、三環(huán)類抗抑郁藥伍用，阿托品的毒副反應(yīng)可加劇。(3)與單胺氧化酶抑制劑(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用時，可加強抗M膽堿作用的副作用。(4)與甲氧氯普胺并用時，后者的促進腸胃運動作用可被拮抗。
【用藥過量】
口服每次極量1mg，超過上述用量，會引起中毒。最低致死量成人約80~130mg。用藥過量表現(xiàn)為動作笨拙不穩(wěn)、神志不清、抽搐、呼吸困難心跳異常加快等。
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