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西 藥 >> 化學(xué)藥其它類 >> 0 >> 酒石酸美托洛爾片 本頁地址:
商品名稱:酒石酸美托洛爾片
商品品牌:0 商品編號(hào):20158301806456268 產(chǎn)品積分:1
市場價(jià)格:¥9.5元   藥店價(jià)格:¥8.5元   節(jié)。¥1
18701660185
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01087923768

 

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商品參數(shù):

拼音碼: jssmtlep
規(guī)格: 25毫克×20片
劑型: 片劑
生產(chǎn)廠家: 珠海經(jīng)濟(jì)特區(qū)生物化學(xué)制藥廠
單位:
批準(zhǔn)文號(hào): 國藥準(zhǔn)字H20057288

商品描述:

酒石酸美托洛爾片

 

【藥品名稱】酒石酸美托洛爾片

【主要成分】本品主要成份為酒石酸美托洛爾。

【性狀】本品為白色片。

【藥理、毒理】

藥理:本藥屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動(dòng)活性),無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理:本品無致突變作用;對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天,共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達(dá)95%,首過效應(yīng)為25%~60%,故生物利用度(F)僅為40%~75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時(shí)的一倍?诜獫{濃度高峰時(shí)間一般在1.5小時(shí),最大作用時(shí)間為1~2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率約12%,可透過血腦屏障和胎盤,美托洛爾口服200mg/日,腦中濃度為1.5μg/g。也可從乳汁分泌。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾,其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響?齑x型者的半衰期(t1/2)為3~4小時(shí);慢代謝型者的半衰期(t1/2)可達(dá)7.55小時(shí)。血漿高峰濃度的個(gè)體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時(shí)無明顯改變。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,尿內(nèi)以代謝物為主,僅少量(〈5%〉為原形物。不能經(jīng)透析排出。

【適應(yīng)癥】

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

【用法與用量】

治療高血壓100~200mg/次,一日2次,在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。急性心肌梗死 主張?jiān)谠缙,即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用,因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)即出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾2.5~5mg/次(2分鐘內(nèi)),每5分鐘一次,共3次10~15mg。之后15分鐘開始口服25~50mg,每6~12小時(shí)一次,共24~48小時(shí),然后口服50~100mg/次,一日2次。不穩(wěn)定性心絞痛 也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時(shí)若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。心肌梗死后若無禁忌證應(yīng)長期使用,因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25~50mg/次,一日2~3次,或100mg/次,一日2次。心力衰竭 應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25~12.5mg /次,一日2~3次,最大劑量可用至50~100mg/次,一日2次。最大劑量不應(yīng)超過300~400mg/天。

【不良反應(yīng)】

1.心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象, 2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%,抑郁占5%,其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3.消化系統(tǒng):惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%,但不嚴(yán)重,很少影響用藥。 4.其他:氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

【禁忌癥】

低血壓、顯著心動(dòng)過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。

【注意事項(xiàng)】

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù),但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí),其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。 2.長期使用本品時(shí)如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般于7~10天內(nèi)撤除,至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化,出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。 3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致,β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加,但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此,對于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停止使用本藥,如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。 4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。 5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾,如需使用以小劑量為宜,且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應(yīng)同時(shí)加用β2 受體激動(dòng)劑,劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。 7.對心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾,具體用法參見(用法用量)。 8.不宜與維拉帕米同時(shí)使用,以免引起心動(dòng)過緩、低血壓和心臟停搏。 9.在治療Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者時(shí)須小心觀察。

【妊娠及哺乳期婦女用藥】

妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題,包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響,尤其是心動(dòng)過緩,因此在妊娠或分娩期間不宜使用。

【藥物相互作用】

與西咪替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度;與利血平合用可增強(qiáng)本品作用,需注意低血壓與心動(dòng)過速。

【用藥過量】

過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動(dòng)過緩,這時(shí)可以先靜脈注射1~2mg阿托品,之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。若靜脈注射β-受體阻滯劑導(dǎo)致嚴(yán)重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯,嚴(yán)重心動(dòng)過緩或低血壓時(shí),可以通過β-受體激動(dòng)劑異丙腎上腺素1~5μg/分鐘迅速糾正。

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