茴拉西坦膠囊
【藥品名稱】茴拉西坦膠囊
【功能主治】用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。
【用法用量】口服,一次0.2g(2粒),一日3次,療程1~2月,或遵醫(yī)囑。根據(jù)病情和藥后反應(yīng),用量和療程可酌情增減。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)可見口干、食欲減退、便秘、頭昏、嗜睡,停藥后消失,偶有興奮、躁動和全身皮疹的報道。
【注意事項】1.建議安全使用范圍0.3~1.8g/日。2.有明顯肝功能異常者應(yīng)適當調(diào)整給藥劑量。3.本品可加重Huntington舞蹈病者癥狀。
【禁忌】對本品過敏或其它吡咯烷酮類藥物不能耐受者禁用。
【藥理作用】本品為腦功能改善藥,是γ-氯基丁酸(GABA)的環(huán)化衍生物。本品能通過血腦屏障,選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。動物實驗證明:本品對正常大鼠辨別學(xué)習(xí)的記憶再現(xiàn)過程有良好的促進作用,能對抗缺氧引起的記憶減退,能有效改善某些原因引起的記憶障礙。
【藥代動力學(xué)】文獻資料顯示,人口服茴拉西坦膠囊后,血中原藥消除半衰期平均22分鐘,4小時后血藥濃度已難測出。生物等效性試驗結(jié)果顯示,健康男性志愿者口服本品0.4g(4粒)后,其主要代謝產(chǎn)物對甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)達峰時間為38.4±16.9min,血漿濃度峰值為 9.80±3.31μg/ml,在血漿中消除半衰期為30.65±11.91min,藥時曲線下面積為575.53±133.41μgmin/ml。動物實驗證明,本品主要分布在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時后,77~85%由尿中排出,4%從糞便中排出。尿中主要代謝產(chǎn)物為ABA和5-羥基-2- 吡咯烷酮。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】常用劑量為:70歲以上老人,每次0.1g,一日3次;70歲以下老人,每次0.2g,每日3次。
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