丙硫異煙胺腸溶片
【藥品名稱】丙硫異煙胺腸溶片
【成份】本品主要成分為丙硫異煙胺,其化學(xué)名稱為:2-丙基硫代異煙酰胺。
【適應(yīng)癥】本品僅對分枝桿菌有效,本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核病經(jīng)一線藥物(如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療無效者。
【用法用量】
1 成人常用量:口服,與其他抗結(jié)核藥合用,一次250mg,一日2~3次。
2 小兒常用量:與其他抗結(jié)核藥合用,一次按體重口服4~5mg/kg,一日3次。
【不良反應(yīng)】
1 發(fā)生率較高者有:精神憂郁(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)。
2 發(fā)生率較少者有:步態(tài)不穩(wěn)或麻木、針刺感、燒灼感、手足疼痛(周圍神經(jīng)炎)、精神錯亂或其他精神改變(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)、眼或皮膚黃染(黃疸、肝炎)。
3 發(fā)生率極少者有:視力模糊或視力減退、合并或不合并眼痛(視神經(jīng)炎)、月經(jīng)失調(diào)或怕冷、性欲減退(男子)、皮膚干而粗糙、甲狀腺功能減退、關(guān)節(jié)疼痛、僵直腫脹。
4 如持續(xù)發(fā)生以下情況者應(yīng)予注意:腹瀉、唾液增多、流口水、食欲減退、口中金屬味、惡心、口痛、胃痛、胃部不適、嘔吐(胃腸道紊亂、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)、眩暈(包括從臥位或坐位起身時)、嗜睡、軟弱(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)。
【禁忌】孕婦禁服;12歲以下兒童不宜服用。
【注意事項】
1 交叉過敏,患者對異煙肼、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相近的藥物過敏者可能對本品過敏。
2 對診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定值增高。
3 有下列情況時慎用:糖尿病、嚴重肝功能減退。
4 治療期間須進行檢驗:①用藥前和療程中每2~4周測定丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶,但上述試驗值增高不一定預(yù)示發(fā)生臨床肝炎,并可能在繼續(xù)治療過程中恢復(fù);②眼部檢查,如治療過程中出現(xiàn)視力減退或其他視神經(jīng)炎癥狀時應(yīng)立即進行眼部檢查,并定期復(fù)查。
【特殊人群用藥】
兒童注意事項:
12歲以下兒童不宜服用。
妊娠與哺乳期注意事項:
孕婦禁服。
老人注意事項:
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】1 與環(huán)絲氨酸同服可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)發(fā)生率增加,尤其是全身抽搐癥狀。應(yīng)當適當調(diào)整劑量,并嚴密監(jiān)察中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。
2 本品與其他抗結(jié)核藥合用可能加重其不良反應(yīng)。
3 本品為維生素B6拮抗劑,可增加其腎臟排泄。因此,接受丙硫異煙胺治療的患者,維生素B6的需要量可能增加。
【藥理作用】本品為異煙酸的衍生物,其作用機制不明,可能對肽類合成具有抑制作用。本品對結(jié)核分枝桿菌的作用取決于感染部位的藥物濃度,低濃度時僅具有抑菌作用,高濃度具有殺菌作用。抑制結(jié)核桿菌分枝菌酸的合成。本品與乙硫異煙胺有部分交叉耐藥現(xiàn)象。
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