硝酸異山梨酯片
【藥品名稱】硝酸異山梨酯片
【成份】本品主要成分為:硝酸異山梨酯。其化學名稱為:1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。
分子式:C6H8N2O8
分子量:236.14
【 適應癥 】冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯合應用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動脈高壓的治療。
【用法用量】口服:預防心絞痛,一次5~10mg,一日2~3次,一日總量10~30mg由于個體反應不同,需個體化調整劑量。舌下給藥:一次5mg,緩解癥狀。
【不良反應】用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重,罕見虛脫及暈厥。
【禁忌】急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴重貧血;青光眼;顱內壓增高;原發(fā)性肺動脈高壓;對硝基化合物過敏者
【注意事項】低充盈壓的急性心急梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥,以避免反跳現象。
【特殊人群用藥】
兒童注意事項:
這類藥物的研究均在成人中進行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。
妊娠與哺乳期注意事項:
動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應,也不清楚ISMN是否經乳汁排泌,但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗,故需慎用。
老人注意事項:
老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應。
【藥物相互作用】與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、?受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可增強本類藥物的降血壓效應?杉訌姸䴕潲溄菈A的升壓作用。同時使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。
【藥理作用】藥理學:硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加?偟男鞘剐募『难趿繙p少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。毒理學:動物實驗未觀察到致癌和致突變現象。
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