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秋水仙堿片
【藥品名稱】秋水仙堿片
【成份】本品主要成分秋水仙堿，為一種生物堿。
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作，預(yù)防復(fù)發(fā)性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作。
【禁忌癥】對骨髓增生低下，及腎和肝功能不全者禁用。
【不良反應(yīng)】與劑量大小有明顯相關(guān)性，口服較靜脈注射安全性高。(1)胃腸道癥狀：腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振為常見的早期不良反應(yīng)，發(fā)生率可達(dá)80%，嚴(yán)重者可造成脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn)。長期服用者可出現(xiàn)嚴(yán)重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征。(2)肌肉、周圍神經(jīng)病變：有近端肌無力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細(xì)胞受損同時可出現(xiàn)周圍神經(jīng)軸突性多神經(jīng)病變，表現(xiàn)為麻木、刺痛和無力。肌神經(jīng)病變并不多見，往往在預(yù)防痛風(fēng)而長期服用者和有輕度腎功能不全者出現(xiàn)。(3)骨髓抑制：出現(xiàn)血小板減少，中性細(xì)胞下降，甚至再生障礙性貧血，有時可危及生命。(4)休克：表現(xiàn)為少尿、血尿、抽搐及意識障礙。死亡率高，多見于老年人。(5)致畸：文獻報道2例Down綜合征嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而有長期服用秋水仙堿史者。(6)其他：脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱及肝損害等。(休克這詞由英文Shock音譯而來，系各種強烈致病因素作用于機體，使循環(huán)功能急劇減退，組織器官微循環(huán)灌流嚴(yán)重不足，以至重要生命器官機能、代謝嚴(yán)重障礙的全身危重病理過程。休克是一急性的綜合征。在這種狀態(tài)下，全身有效血流量減少，微循環(huán)出現(xiàn)障礙，導(dǎo)致重要的生命器官缺血缺氧。即是身體器官需氧量與得氧量失調(diào)。休克不但在戰(zhàn)場上，同時也是內(nèi)外婦兒科常見的急性危重病癥。)
【注意事項】(1)如發(fā)生嘔吐、腹瀉等反應(yīng)，應(yīng)減小用量，嚴(yán)重者應(yīng)立即停藥。(2)骨髓造血功能不全，嚴(yán)重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。(3)用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。(4)另女性患者在服藥期間及停藥以后數(shù)周內(nèi)不得妊娠。(心臟病(heart disease)是心臟疾病的總稱，包括風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、高血壓性心臟病、冠心病、心肌炎等各種心臟病。臨床實踐表明，手部按摩是防治心臟病有效的輔助方法。)
【用法與用量】口服 急性期：成人常用量為每1～2小時服0.5～1mg，直至關(guān)節(jié)癥狀緩解，或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐，達(dá)到治療量一般為3～5mg，24小時內(nèi)不宜超過6mg，停服 72小時后一日量為0.5～1.5mg，分次服用，共7天。 預(yù)防：一日0.5～1.0mg，分次服用，但療程酌定，如出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)隨時停藥。
【藥物相互作用】(1)本品可導(dǎo)致可逆性的維生素B12吸收不良。(2)本品可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥增效，擬交感神經(jīng)藥的反應(yīng)性加強。
【藥理作用】秋水仙堿通過：① 和中性粒細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能，包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、粘附和吞噬作用;② 抑制磷脂酶 A2，減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯;③ 抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生白介素-6等，從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸作用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎于口服后 12～24小時起效，90%的患者在服藥24小時至48小時疼痛消失。急性毒性試驗結(jié)果：大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg;小鼠靜脈注射LD50 為 4.13mg/kg。
【藥代動力學(xué)】口服后在胃腸道迅速吸收，血漿蛋白結(jié)合率低，僅為10%～ 34%，服藥后0.5～2小時血藥濃度達(dá)峰值�？诜�2mg的血藥峰值為2.2ng/ml。在分離出的中性粒細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10天之久。本品在肝內(nèi)代謝，從膽汁及腎臟(10%～20%)排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后藥物排泄持續(xù)約10天。
【藥物過量】本品是細(xì)胞有絲分裂毒素，毒性大，一旦過量缺乏解救措施，須格外注意藥物過量。
【貯存】遮光，密封保存。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H53021369
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