苯磺酸氨氯地平片
【藥品名稱】苯磺酸氨氯地平片
【成份】3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽
【適應(yīng)癥】1高血壓病?蓡为(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?蓡为(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。
【用法用量】
1 治療高血壓的初始劑量為5mg每日一次,最大劑量為10mg每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg每日一次;此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。
劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7~14天后開始進(jìn)行。如臨床需要,在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后,可更快地開始劑量調(diào)整。
2 治療心絞痛的初始劑量為5~10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。
【不良反應(yīng)】氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對(duì)照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中,最常見的副作用是:
自主神經(jīng)系統(tǒng):潮紅
全身:疲勞
心血管,一般性:水腫
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):眩暈,頭痛
胃腸道:腹痛,惡心
心率/心律:心悸
心理性:嗜睡
在這些臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的顯著的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常。
上市后觀察到的較少見副作用有:
自主神經(jīng)系統(tǒng):口干,出汗增加
全身:虛弱無(wú)力,背痛,全身不適,疼痛,體重增加/減少
【禁忌】對(duì)二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過(guò)敏的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】
1 警告:極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí),出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重,或發(fā)生急性心肌梗塞,其作用機(jī)制目前尚不清楚。
2 因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的,服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者,當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí),應(yīng)引起注意。
3 心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí))進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究(P
【特殊人群用藥】
兒童注意事項(xiàng):
兒童的安全性和有效性尚未確定。
妊娠與哺乳期注意事項(xiàng):
對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料,但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果,本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
老人注意事項(xiàng):
臨床研究未證實(shí)老年人對(duì)該藥的反應(yīng)與年輕人不同,但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退,并伴有其他疾病和相應(yīng)的藥物治療,一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對(duì)本品的清除率降低,藥時(shí)曲線(AUC)增加約40%~60%,也需采用較低的起始劑量。
【藥物相互作用】西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑:合用時(shí)不改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)。
阿伐他汀、地高辛、乙醇:本品不影響它們的藥代動(dòng)力學(xué)。
昔多芬:原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬(偉哥)對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。兩藥合用時(shí)獨(dú)立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。
華法令:本品不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時(shí)間。
地高辛、苯妥因和華法令:與本品合用對(duì)血漿蛋白結(jié)合率沒(méi)有影響。
麻醉藥:吸入烴類與本品合用可引起低血壓。
非甾體類抗炎藥:尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。
-阻滯劑:與本品合用耐受性良好,但可引起過(guò)度低血壓,罕見加重心力衰竭。
雌激素:合用可引起體液潴留而增高血壓。
磺吡酮:合用可增加本品的蛋白結(jié)合率,產(chǎn)生血藥濃度變化。
鋰:合用可引起神經(jīng)中毒,出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào)、震顫和/或麻木,需慎重。
擬交感胺:可減弱本品降壓作用。
舌下硝酸甘油和長(zhǎng)效硝酸酯制劑:與本品合用可加強(qiáng)抗心絞痛效應(yīng)。雖未報(bào)告有反跳作用,但停藥時(shí)應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量。
噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法林、抗生素和口服降糖藥:可與本品安全合用。
【藥理作用】氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。
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