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洛索洛芬鈉分散片
【藥品名稱】洛索洛芬鈉分散片
【成份】本品主要成份為洛索洛芬鈉。
【 適應(yīng)癥 】1.用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合征的消炎和鎮(zhèn)痛;2.用于手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎;3.用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。
【用法用量】口服，服用時(shí)可將本品加入適量水中，攪拌均勻后服用，不宜空腹服藥： 1、用于適應(yīng)癥1及2時(shí)，成人1次60mg(1片),1日3次。頓服時(shí)，1次60～120mg(1～2片)，應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減或遵醫(yī)囑。 2、用于適應(yīng)癥3時(shí)，成人1次頓服60mg(1片)，應(yīng)隨年齡及癥狀適當(dāng)增減。推薦一日2次，1次60mg，每日最大劑量不超過(guò)180mg(3片)或遵醫(yī)囑。另外，空腹時(shí)不宜服藥。
【不良反應(yīng)】總病例13，486例中，不良反應(yīng)報(bào)告例為409例(3.03%)。主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報(bào)告。 1.休克(不明頻度)：會(huì)引起休克，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。 2.溶血性貧血(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)溶血性貧血，故應(yīng)進(jìn)行血液檢查等并注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 3.皮膚粘膜眼綜合征(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合
【禁忌】1.已知對(duì)本品過(guò)敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者。 3.禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。 4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5.有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者。
【注意事項(xiàng)】1.應(yīng)注意抗炎鎮(zhèn)痛藥的治療，是對(duì)癥療法而不是病因療法。 2.本品用于慢性疾患(類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病)時(shí)，應(yīng)注意以下事項(xiàng)：長(zhǎng)期用藥時(shí)，應(yīng)定期進(jìn)行臨床檢驗(yàn)(尿檢查、血液檢查及肝功能檢查等)，若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或暫停使用并進(jìn)行相應(yīng)處理;還應(yīng)考慮藥物療法以外的治療方法。 3.本品用于急性疾患時(shí)，應(yīng)注意以下事項(xiàng)：注意須按急性炎癥、疼痛及發(fā)熱程度而給藥;原則上避免長(zhǎng)期使用同一藥物;若有病因療法，則應(yīng)采用。
【特殊人群用藥】?jī)和⒁馐马?xiàng)：
尚未確立早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性，故不推薦兒童作用。
妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：
1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。 2.大鼠的動(dòng)物試驗(yàn)有延遲分娩的報(bào)告。 3.妊娠晚期大鼠給藥試驗(yàn)，有收縮胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管的報(bào)告。故妊娠晚期婦女禁用本品。 4.大鼠動(dòng)物試驗(yàn)有乳汁吸收的報(bào)告，故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。
老人注意事項(xiàng)：
高齡患者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)從低劑量開始給藥，并觀察患者狀態(tài)，慎重給藥。
【藥物相互作用】本品與以下藥物合用時(shí)應(yīng)注意以下藥物相互作用： 藥物名稱臨床癥狀及處理方法機(jī)理及危險(xiǎn)因子 香豆素類抗凝血?jiǎng)?華法林等)會(huì)增強(qiáng)該藥抗凝血作用，注意必要時(shí)應(yīng)減量。因本品抑制前列腺素的生物合成，從而抑制血小板凝集，降低血液凝固力，對(duì)該藥的抗凝血起相加作用。 磺酰脲類降血糖藥(甲苯磺丁脲等)會(huì)增強(qiáng)該藥的降血糖作用，注意必要時(shí)應(yīng)減量。本品在人體的蛋白結(jié)合率洛索洛芬鈉為97.0%，trans-OH體為92.8%。因此與蛋白結(jié)合率高的藥物合用時(shí)，會(huì)增加合用藥物的血中活性成分，而增加該藥的作用。 新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)有可能增強(qiáng)該藥的痙攣誘發(fā)作用。新喹諾酮類抗菌藥會(huì)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性神經(jīng)傳遞物質(zhì)GABA與受體結(jié)合，引起痙攣誘發(fā)作用，合用本品會(huì)增強(qiáng)其抑制作用。 鋰制劑(碳酸鋰)有可能使血中鋰濃度上升而引起鋰中毒，故注意血中鋰濃度，必要時(shí)應(yīng)減量。雖不太明確，但因本品抑制腎的前列腺素生物合成，而減少碳酸鋰的腎排泄，并使血中濃度上升。 噻嗪類利尿藥(氫氟噻嗪及氫氯噻嗪等)有可能減弱該藥的利尿及降壓作用。因本品抑制腎的前列腺素生物合成而減少水及鈉排泄。
【藥理作用】洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，其作用機(jī)理為抑制前列腺素合成，其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物e而發(fā)揮作用。 1.藥理作用： 據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： (1)鎮(zhèn)痛作用 - 在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法：大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10～20倍。 - 在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3～5倍。 - 在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4～6倍。 - 本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。 (2)抗炎癥作用 洛索洛芬鈉對(duì)角叉菜膠浮腫(大鼠)、佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 (3)解熱作用 洛索洛芬鈉對(duì)酵母引起的發(fā)熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。 2.毒理研究： 致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長(zhǎng)期毒性未見文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)。
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