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美洛昔康片(美爾同)
【藥品名稱】美洛昔康片(美爾同)
【主要成份】本品主要成份為美洛昔康，化學(xué)名為：2-甲基-4-羥基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。
【性 狀】本品為淡黃色或黃色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療和疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病,退行性骨頭節(jié)病)的癥狀治療。
【用法用量】
口服，用水或流質(zhì)送服吞咽。
1、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：每天15毫克(2片)，根據(jù)治療后的反應(yīng)，劑量可減至7.5毫克(1片)/天。
2、骨關(guān)節(jié)炎：7.5毫克(1片)/天，如果需要，劑量可增至15毫克(2片)/天。
3、對于不良反應(yīng)有可能增加的病人：治療開始劑量7.5毫克(1片)/天。
4、嚴(yán)重腎衰竭的病人透析時：劑量不應(yīng)超過7.5毫克(1片)/天。美洛昔康片每日最大建議量為15毫克(2片)。
5、兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。
【不良反應(yīng)】
以下羅列的不良事件系在美洛昔康給藥后發(fā)生，然而他們的發(fā)生頻率是根據(jù)臨床試驗記錄結(jié)果，而無論與美洛昔康用藥是否有因果關(guān)系。這些信息是基于對3750個病人進(jìn)行的超過18個月的臨床試驗得到的，病人每日口服美洛昔康片劑劑量為7.5mg或15mg。(平均療程為127天)。
1、胃腸道的：頻率超過1%：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。頻率介于0.1%和 1%之間：短暫的肝功能指標(biāo)異常(如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高)、噯氣、食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。頻率小于0.1%：胃腸道穿孔、結(jié)腸炎、肝炎、胃炎。
2、血液的：貧血 頻率超過1%：血細(xì)胞計數(shù)異常，包括白細(xì)胞分類計數(shù)，白細(xì)胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤。介于0.1%和 1%之間：是導(dǎo)致出現(xiàn)血細(xì)胞減少的一個因素。
3、皮膚病學(xué)的：頻率超過1%：瘙癢、皮疹。介于0.1%和 1%之間：口炎、蕁麻疹。少于0.1%：光過敏、極少病例出現(xiàn)大皰反應(yīng)、多形紅斑、Steven-Johnson綜合征或出現(xiàn)毒性上皮壞死。4、呼吸道：頻率少于0.1%：已有報道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有個體出現(xiàn)急性哮喘。5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頻率多于1%：輕微頭暈、頭痛。介于0.1%和 1%：眩暈、耳鳴、嗜睡。小于0.1%：意識模糊和定向力障礙。
6、心血管的：頻率多于1%：水腫。介于0.1%和 1%之間：血壓升高、心悸、潮紅。
7、泌尿生殖系統(tǒng)：介于0.1%和 1%之間：腎功能指標(biāo)異常(血清肌酐和/或血清尿素升高)。頻率小于0.1%：急性腎功能衰竭。
8、視覺系統(tǒng)：小于0.1%：結(jié)膜炎、視覺障礙包括視力模糊。過敏反應(yīng)：頻率小于0.1%：血管性水腫和迅速發(fā)生的過敏反應(yīng)，包括過敏樣/過敏性的反應(yīng)。
【藥物過量】因為沒有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時應(yīng)采用胃排空及支持療法，有臨床試驗表明消膽胺促進(jìn)美洛昔康的排泄。
【藥理毒理】 藥理作用：美洛昔康片(美爾同) 為非甾體抗炎藥。在動物模型上具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其機(jī)理可能與抑制前列腺素的合成有關(guān)。 毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的0.4倍)連續(xù)經(jīng)口給藥104周及小鼠本品8mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的2.2倍)連續(xù)經(jīng)口給藥99周均未見本品有致癌作用。 遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)9mg/kg/日和5mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的4.9倍和2.5倍)時，對雌性和雄性大鼠的生育力無明顯影響。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎發(fā)育初期經(jīng)口給予本品劑量≥1mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的0.5倍)時死胎率升高。家兔在整個器官形成期經(jīng)口給予本品60mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的64.5倍)可導(dǎo)致心臟間隔缺損(此為很少見的現(xiàn)象)的發(fā)生率升高，劑量≥5mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的5.4倍)時死胎率升高。本品在大鼠器官形成期經(jīng)口給予劑量達(dá)4mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的2.2倍)時未見致畸性，但劑量≥1mg/kg/日時死亡率升高。本品可通過胎盤屏障。目前尚無本品充分和嚴(yán)格的在孕婦患者進(jìn)行的臨床研究來證實以上生殖毒性，但從動物的結(jié)果來看，妊娠期間不應(yīng)服用本品，除非其潛在的利益大于對胎兒的潛在危險性時。大鼠在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給予本品≥0.125mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的0.07倍)時可導(dǎo)致出生指數(shù)、活產(chǎn)率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未進(jìn)行可評價本品對動脈導(dǎo)管關(guān)閉影響的臨床研究，應(yīng)避免在懷孕的第6-9個月使用本品。本品大鼠經(jīng)口給藥劑量≥1mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的0.5倍)時死胎率增加、分娩延遲和娩出時間延長;大鼠在器官形成期經(jīng)口給藥4mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的2.1倍)，在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥≥0.125mg/kg/日(同前所述)，均可導(dǎo)致仔鼠存活率降低。目前尚未進(jìn)行本品在人乳中分泌情況的研究，但本品在大鼠乳汁中的濃度高于其血漿濃度。鑒于本品對哺乳期嬰兒潛在地嚴(yán)重不良反應(yīng)，在考慮本品對母親的重要性后，應(yīng)決定是否停止哺乳或停止用藥。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20020146
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇云陽集團(tuán)藥業(yè)有限公司
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