尼群地平片
【藥品名稱】尼群地平片
【成份】主要成分為尼群地平,其化學(xué)名稱為:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。【 適應(yīng)癥 】高血壓。
【用法用量】成人常用量:開(kāi)始一次口服10mg,每日1次,以后可根據(jù)情況調(diào)整為20mg,每日2次。
【不良反應(yīng)】較少見(jiàn)的有頭痛、面部潮紅。少見(jiàn)的有頭暈、惡心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發(fā)作,一次性低血壓。本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏及嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1. 少數(shù)病例可能出現(xiàn)血堿性磷酸酶增高。
2. 肝功能不全時(shí)血藥濃度可增高,腎功能不全時(shí)對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)影響小,以上情況慎用本品。
3. 絕大多數(shù)患者服用此藥后僅有可以耐受的輕度低血壓反應(yīng),但個(gè)別患者可出現(xiàn)嚴(yán)重的體循環(huán)低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在初期調(diào)整藥量期間或者增加藥物用量的時(shí)候,特別是合用β-受體阻滯劑時(shí)。故服用本品期間須定期測(cè)量血壓。
4. 已經(jīng)證明極少數(shù)的患者,特別是那些有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈狹窄的患者,在服用此藥或者增加劑量期間,心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。其機(jī)制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。
5. 少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者在開(kāi)始服用此藥后可發(fā)生心力衰竭,有主動(dòng)脈狹窄的患者這種危險(xiǎn)性更大。
【特殊人群用藥】?jī)和⒁馐马?xiàng):
尚不明確。
妊娠與哺乳期注意事項(xiàng):
尼群地平片在孕婦中應(yīng)用的研究尚不充分,已有的臨床應(yīng)用尚未發(fā)生問(wèn)題,但應(yīng)注意不良反應(yīng)。
老人注意事項(xiàng):
老年人應(yīng)用血藥濃度較高,但半衰期未延長(zhǎng),故宜適當(dāng)減少劑量;正在服用?-受體阻滯劑 者應(yīng)慎重加用本品。合用宜從小劑量開(kāi)始,以防誘發(fā)或加重體循環(huán)低血壓,增加心絞痛、 心力衰竭,甚至心肌梗死的發(fā)生。推薦老年患者初始劑量為每日10mg。
【藥物相互作用】
1.y-受體阻滯劑絕大多數(shù)患者合用此藥可加強(qiáng)降壓作用,并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動(dòng)過(guò)速;然而,個(gè)別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。
2.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用耐受性較好,降壓作用加強(qiáng)。
3.長(zhǎng)效硝酸鹽類合用有較好的耐受性,但尚缺乏評(píng)價(jià)這種合用控制心絞痛的有效性文獻(xiàn)。
4.洋地黃部分研究提示服用此藥,能夠增加合用的地高辛血漿濃度,平均增加45%。部分研究認(rèn)為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們?cè)诔醮问褂、調(diào)整劑量或停用尼群地平時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度,以防地高辛過(guò)量或不足。
5.雙香豆類抗凝藥尚無(wú)報(bào)告表明合用尼群地平能夠增加香豆類抗凝藥物的凝血酶元時(shí)間。目前,還不能肯定他們之間的相互作用。
6.西米替丁由于西米替丁可介導(dǎo)抑制肝臟細(xì)胞色素P450酶,使尼群地平的首過(guò)效應(yīng)發(fā)生改變,建議對(duì)正在服用西米替丁治療的患者合用尼群地平時(shí),注意藥物劑量的調(diào)整。
【藥理作用】
1. 尼群地平片為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。
2.本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強(qiáng)。
3.本品引起冠狀動(dòng)脈、腎小動(dòng)脈等全身血管的擴(kuò)張,產(chǎn)生降壓作用。
致癌、致突變和生殖毒性大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見(jiàn)有致癌作用。體內(nèi)致突變研究結(jié)果陰性。
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