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鹽酸氟桂利嗪膠囊
【藥品名稱】鹽酸氟桂利嗪膠囊
【主要成份】本品主要成份為：鹽酸氟桂利嗪。
【適應(yīng)癥/功能主治】1.腦血供不足，椎動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。2.耳鳴，腦暈。3.偏頭痛預(yù)防。4.癲癇輔助治療。
【用法用量】
1.包括椎基地底動(dòng)脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周為1療程。
2.特發(fā)性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為一個(gè)療程。
3.間歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。
4.偏頭痛預(yù)防，氟桂利嗪5～10mg，每日兩次。
5.腦動(dòng)脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期，氟桂利嗪每日5～10mg。
【不良反應(yīng)】
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有：
(1)嗜睡和疲憊感為最常見。
(2)長(zhǎng)期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見。
(3)椎體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運(yùn)動(dòng)、下頷運(yùn)動(dòng)障礙、強(qiáng)直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。
(4)少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。
2.消化道癥狀表現(xiàn)為：胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加。
3.其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
【禁 忌】有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時(shí)，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。
【藥物相互作用】 1.與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí)，加重鎮(zhèn)靜作用。 2.與苯妥英鈉，卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。 3.放射治療病人合用桂利嗪，可提高對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷力。 4.在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
【藥理毒理】 鹽酸氟桂利嗪膠囊是一種鈣通道阻斷劑，能防止因缺血等原因?qū)е碌募?xì)胞內(nèi)病理性鈣超載而造成的細(xì)胞損害。本品具有： 1.緩解血管痙攣，對(duì)血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對(duì)基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈明顯，其作用比腦益嗪強(qiáng)15倍。 2.前庭抑制作用，能增加耳蝸小動(dòng)脈血流量，改善前庭器官循環(huán)。 3.抗癲癇作用，本品可阻斷神經(jīng)細(xì)胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細(xì)胞放電，從而避免癲癇發(fā)作。 4.保護(hù)心肌，明顯減輕缺血性心肌損害; 5.氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭;另外本品還有抗組織胺作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】鹽酸氟桂利嗪膠囊口服2～4小時(shí)達(dá)血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時(shí),體內(nèi)主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5～6周達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度，90%與血漿蛋白結(jié)合，可通過血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經(jīng)肝臟代謝，并由消化道排泄。經(jīng)膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)大便排泄。
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