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華法林鈉片
【藥品名稱】華法林鈉片
【主要成份】華法林鈉�；瘜W(xué)名：3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羥基-2H-1-苯并吡喃二酮鈉鹽與異丙醇的包含物。分子式：C19H15NaO4分子量：330.31
【性 狀】本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】適用于需長期持續(xù)抗凝的患者：1.能防止血栓的形成及發(fā)展，治療血栓栓塞性疾病。2.治療手術(shù)后或創(chuàng)傷后的靜脈血栓形成，心肌梗死的輔助用藥。3.對曾有血栓栓塞病患者及有術(shù)后血栓并發(fā)癥危險者，可予預(yù)防性用藥。
【用法用量】口服，成人常用量：避免沖擊治療口服第1～3天3～4毫克(年老體弱及糖尿病患者半量即可)，3天后可給維持量一日2.5～5mg(可參考凝血時間調(diào)整劑量使INR值達(dá)2～3)。因本品起效緩慢，治療初3天由于血漿抗凝蛋白細(xì)胞被抑制可以存在短暫高凝狀態(tài)，如須立即產(chǎn)生抗凝作用，可在開始同時應(yīng)用肝素，待本品充分發(fā)揮抗凝效果后再停用肝素。
【不良反應(yīng)】過量易致各種出血。早期表現(xiàn)有瘀斑、紫癜、牙齦出血、鼻衄、傷口出血經(jīng)久不愈，月經(jīng)量過多等。出血可發(fā)生在任何部位，特別是泌尿和消化道。腸壁血腫可致亞急性腸梗阻，也可見硬膜下顱內(nèi)血腫和穿刺部位血腫。偶見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、瘙癢性皮疹，過敏反應(yīng)及皮膚壞死。大量口服甚至出現(xiàn)雙側(cè)乳房壞死，微血管病或溶血性貧血以及大范圍皮膚壞疽;一次量過大的尤其危險。
【禁 忌】肝腎功能損害、嚴(yán)重高血壓、凝血功能障礙伴有出血傾向、活動性潰瘍、外傷、先兆流產(chǎn)、近期手術(shù)者禁用。妊娠期禁用。
【藥物相互作用】增強本品抗凝作用的藥物有：阿司匹林、水楊酸鈉、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚美辛、保泰松、奎寧、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、別嘌呤醇、紅霉素、氯霉素、某些氨基糖苷類抗生素、頭孢菌素類、苯碘達(dá)隆、西米替丁、氯貝丁酯、右旋甲狀腺素、對乙酰氨基酚等。降低本品抗凝作用的藥物：苯妥英鈉、巴比妥類、口服避孕藥、雌激素、考來烯胺、利福平、維生素K類、氯噻酮、螺內(nèi)酯、撲痛酮、皮質(zhì)激素等。不能與本品合用的藥物：鹽酸腎上腺素、阿米卡星、維生素B12、間羥胺、縮宮素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸萬古霉素等。本品與水合氯醛合用，其藥效和毒性均增強，應(yīng)減量慎用。維生素K的吸收障礙或合成下降也影響本品的抗凝作用。
【藥理毒理】華法林鈉片為雙香豆素類中效抗凝劑。其作用機制為競爭性對抗維生素K的作用，抑制肝細(xì)胞中凝血因子的合成，還具有降低凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng)的作用，因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。
【藥代動力學(xué)】口服胃腸道吸收迅速而完全，生物利用度高達(dá)100%。吸收后與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98%～99%，能透過胎盤，母乳中極少。主要由肺、肝、脾和腎中儲積。由肝臟代謝，代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。服藥后12～18小時起效，36～48小時達(dá)抗凝高峰，維持3～6d，t1/2約37小時。
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