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雙氯芬酸鈉腸溶片
【成 分】為雙氯芬酸鈉（C14H10Cl2NNaO2）。其化學名為2－[（2，6－二氯苯基）氨基]苯乙酸鈉。其結構式為：分子式：
C14H10CI2NNaO2分子量：318.13
【性 狀】雙氯芬酸鈉腸溶片為腸溶片，除去腸溶衣后顯白色。
【藥理毒理】雙氯芬酸鈉腸溶片通過抑制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成，以及一定程度上抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產物的生成而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。在動物試驗和人的臨床實踐中都證實雙氯芬酸鈉腸溶片有解熱作用。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為150毫克/公斤；小鼠經口LD50為390毫克/公斤。
【藥代動力學】 口服吸收快，完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1～2小時達峰值，與食物同服時6小時達峰值，血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略，在關節(jié)滑液中，服藥4小時，其水平高于當時血清水平并可維持12小時。大約50%在肝臟代謝，40%～65%從腎排出，35%從膽汁，糞便排出1.2～2小時排泄完。長期應用無蓄積作用。
【適 應 癥】雙氯芬酸鈉腸溶片用于：①緩解類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、脊柱關節(jié)病、痛風性關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎等各種關節(jié)炎的關節(jié)腫痛癥狀；②治療非關節(jié)性的各種軟組織風濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等；③急性的輕、中度疼痛如：手術后、創(chuàng)傷后、勞損后、痛經、牙痛、頭痛等；④對成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。
【用法用量】 雙氯芬酸鈉腸溶片（1）成人常用量：①關節(jié)炎，一日75～150毫克，分3次服，療效滿意后可逐漸減量；②急性疼痛：首次50毫克，以后25～50毫克，每6～8小時1次。（2）小兒常用量：一日0.5～2.0毫克/公斤，日最大量為3.0毫克/公斤，分3次服。
【不良反應】 ①胃腸反應：為最常見的不良反應，約見于10%服藥者，主要為胃不適、燒灼感、返酸、納差、惡心等，停藥或對癥處理即可消失。其中少數可出現潰瘍、出血、穿孔；②神經系統表現有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等；③引起浮腫、少尿，電解質紊亂等不良
反應，輕者停藥并相應治療后可消失；④其他少見的有血清轉氨酶一過性升高，極個別出現黃疸、皮疹、心律不齊、粒細胞減少、血小板減少等，停藥后均可恢復。
【禁 忌】 對雙氯芬酸鈉腸溶片過敏者禁用。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥引起哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應的患者禁用。
【注意事項】 （1）有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用，尤其是老年人。用藥期間應常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。（2）雙氯芬酸鈉腸溶片因含鈉，對限制鈉鹽攝入量的病人應慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雙氯芬酸鈉腸溶片可通過胎盤。動物試驗對胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女不宜服用。
【老年患者用藥】雙氯芬酸鈉腸溶片可能誘導或加重老年人胃腸道出血、潰瘍和穿孔。服用利尿劑或有細胞外液丟失的老年患者慎用。
【藥物相互作用】（1）飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應，并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。（2）與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胃腸道不良反應及出血傾向發(fā)生率增高。（3）與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。（4）與呋塞米同用時，后者的排鈉和降壓作用減弱。（5）與維拉帕米、硝苯啶同用時，雙氯芬酸鈉腸溶片的血藥濃度增高。（6）雙氯芬酸鈉腸溶片可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。（7）雙氯芬酸鈉腸溶片可增強抗糖尿病藥（包括口服降糖藥）的作用。（8）瑞培林（雙氯芬酸鈉腸溶片）與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。（9）丙磺舒可降低雙氯芬酸鈉腸溶片的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少瑞培林（雙氯芬酸鈉腸溶片）劑量。（10）雙氯芬酸鈉腸溶片可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故雙氯芬酸鈉腸溶片不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。（11）雙氯芬酸鈉腸溶片可降低胰島素和其他降糖藥作用，使血糖升高。（12）與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血癥。（13）阿司匹林可降低雙氯芬酸鈉腸溶片的生物利用度。
【藥物過量】 藥物過量時應采用下列治療措施：應盡快采取洗胃和活性炭處理，以阻止其進一步被吸收。對并發(fā)癥，例如血壓過低、腎
衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制，應進行支持治療和對癥治療。
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