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注射用奧沙利鉑
【藥品名稱】
通用名稱：注射用奧沙利鉑
英文名稱：Oxaliplatin for Injection
【成 份】注射用奧沙利鉑化學名稱為：（1R-反式）-（1，-2環(huán)己二胺-N，N’）[草酸（2-）-O，O’]合鉑。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C8H14N2O4Pt，分子量：397.29。
【性 狀】用奧沙利鉑為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。
【 適應癥 】注射用奧沙利鉑用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。
【用法用量】
在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130毫克/m2，加入250～500毫升5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時，每3周(21天)給藥1次。調(diào)整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學的安全性為依據(jù)。
【不良反應】1 造血系統(tǒng)：注射用奧沙利鉑具有一定的血液毒性。當單獨用藥時，可引起下述不良反應：貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少，有時可達3級或4級。當與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用時，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學毒性增加； 2 消化系統(tǒng)：單獨應用本品，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。當與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用時，這些副作用顯著增加。建議給予預防性和/或治療性的止吐用藥； 3 神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床
【禁忌】1 對鉑類衍生物有過敏者禁用； 2 妊娠及哺乳期間慎用。
【注意事項】1 注射用奧沙利鉑應在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應嚴密監(jiān)測其神經(jīng)學安全性； 2 由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥； 3 當出現(xiàn)血液毒性時(白細胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉，應推遲下一周期用藥，直到恢復； 4 在每次治療之前應進行血液學計數(shù)和分類，亦應進行神經(jīng)學檢查，之后應定期進行。
【特殊人群用藥】
妊娠與哺乳期注意事項：妊娠及哺乳期間慎用。
【藥物相互作用】
因與氯化鈉和堿性溶液(特別是5-氟脲嘧啶)之間存在配伍禁忌，注射用奧沙利鉑不要與上述制劑混合或通過同一條靜脈同時給藥。體外研究顯示，在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，注射用奧沙利鉑的蛋白結(jié)合無明顯變化。在動物和人的體內(nèi)研究中顯示，與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用具有協(xié)同作用。
【藥理作用】出現(xiàn)鉑類化合物的一般毒性反應。出現(xiàn)種屬特異的心臟毒性。注射用奧沙利鉑未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。注射用奧沙利鉑屬于新的鉑類衍生物，注射用奧沙利鉑通過產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復制。注射用奧沙利鉑與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個時相，其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時之后，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。復制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制，某些對順鉑耐藥的細胞系，本品治療有效。
【貯 藏】密閉，避光保存。
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