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                          注射用甲氨蝶呤

【功能主治】各型急性白血病特別是急性淋巴細胞白血病惡性淋巴瘤非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫多發(fā)性骨髓病．惡性葡萄胎絨毛膜上皮癌乳腺癌卵巢癌宮頸癌睪丸癌．頭頸部癌支氣管肺癌各種軟組織肉瘤．高劑量用于骨肉病鞘內(nèi)注射可用于預(yù)防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經(jīng)侵犯本品對銀屑病也有一定療效
【主要成分】注射用甲氨蝶呤化學(xué)名稱為L-(+)-N-[-[[(-二氨基--蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲�；�)谷氨酸
【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng)包括口腔炎口唇潰瘍咽喉炎惡心嘔吐腹痛腹瀉消化道出血食欲減退常見偶見偽膜性或出血性腸炎等．肝功能損害包括黃疸丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶堿性磷酸酶?-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高．大劑量應(yīng)用時由于本品和其他代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病此時可出現(xiàn)血尿蛋白尿尿少氮質(zhì)血癥甚至尿毒癥．長期用藥可引起咳嗽氣短肺炎或肺纖維化．骨髓抑制主要引起白細胞和血小板減少尤以應(yīng)用大劑量或長期口服小劑量后引起明顯骨髓抑制貧血和血小板下降而致皮膚或內(nèi)臟出血．脫發(fā)皮膚發(fā)紅瘙癢或皮疹后者有時為對本品的過敏反應(yīng)．在白細胞低下時可并發(fā)感染．鞘內(nèi)注射后可能出現(xiàn)視力模糊眩暈頭痛意識障礙甚至嗜睡或抽搐等
【注意事項】注射用甲氨蝶呤的致突變性致畸性和致癌性較烷化劑為輕但長期服用后有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險．對生殖功能的影響雖也較烷化劑類抗癌藥為小但確可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏尤其是長期應(yīng)用較大劑量后但一般多不嚴重有時呈不可逆性．全身極度衰竭惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心肺肝腎功能不全時禁用本品周圍血象如白細胞低于/mm或血小板低于/mm時不宜用．有腎病史或發(fā)現(xiàn)腎功能異常時禁用大劑量甲氨喋呤療法未準備好解救藥四氫葉酸鈣（CF）未充分進行液體補充或堿化尿液時也不能用大劑量甲氨喋呤療法．大劑量甲氨蝶呤療法易致嚴重副反應(yīng)須經(jīng)住院并可能隨時監(jiān)測其血藥濃度時才能謹慎使用滴注時不宜超過小時太慢易增加腎臟毒性大劑量注射本品～小時后可肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸鈣～毫克每小時次注射～次可減輕或預(yù)防副作用
【禁   忌】已知對注射用甲氨蝶呤高度過敏的患者禁用
【孕婦用藥】應(yīng)用注射用甲氨蝶呤期間禁懷孕及哺乳
【藥物相互作用】乙醇和其他對肝臟有損害藥物如與本品同用可增加肝臟的毒性．由于用注射用甲氨蝶呤后可引起血液中尿酸的水平增多在痛風(fēng)或高尿酸血癥患者應(yīng)相應(yīng)增加別嘌呤醇等藥劑量．本品可增加抗血凝作用甚至引起肝臟凝血因子的缺少或（和）血小板減少癥同此與其他抗凝藥同用時宜謹慎．與保泰松和磺胺類藥物同用后因與蛋白質(zhì)結(jié)合的競爭可能會引起本品血清濃度的增高而導(dǎo)致毒性反應(yīng)的出現(xiàn)．口服卡那霉素可增加口服本品的吸收而口服新霉素那可減少其吸收．與弱有機酸和水楊酸鹽等同用可抑制本品的腎排泄而導(dǎo)致血清藥濃度增多同此應(yīng)酌情減少用量．氨苯蝶啶乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用如與本品同用可增加其毒副作用．與氟尿嘧啶同用或先用氟尿嘧啶后用本品均可產(chǎn)生拮抗作用但如先用本品～小時后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用同樣本品如與左旋門冬酰胺酶合用也可導(dǎo)致減效如用后者日后或于本品用藥后小時內(nèi)給左旋門冬酰胺酶則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用有報道如在用本品前小時或分鐘后用阿糖胞苷可增加本品的抗癌活性本品與放療或其他骨髓抑制藥同用時宜謹慎