鹽酸二甲雙胍腸溶片
【主要成分】鹽酸二甲雙胍。
【性 狀】白色腸溶薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
【適 應 癥】鹽酸二甲雙胍腸溶片用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類降血糖藥,小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。
【用法用量】鹽酸二甲雙胍腸溶片口服，餐前半小時服用。成人開始一次一片（0.25克），一日2-3次，以后根據(jù)血糖和尿糖情況調(diào)整劑量，一般每日量4-6片（1-1.5克），每日最大劑量不超過8片（2克）。
【不良反應】（1）胃腸道反應，表現(xiàn)為食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉,胃痛,口中金屬味。（2）有時有乏力,疲倦,體重減輕,頭暈,皮疹。（3）乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐,腹痛,過度換氣,神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥,酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。（4）可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細胞貧血，也可引起吸收不良。
【禁 忌】（1）2型糖尿病伴有酮癥,酸中毒,肝,腎腎功能不全（血清肌酐超過1.5m克/dl）,肺功能不全,心力衰竭,呼吸功能衰竭,急性心肌梗死,嚴重感染和外傷,重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況禁用。（2）酗酒者，過度飲酒者,脫水,痢疾,營養(yǎng)不良者，對本品和雙胍類藥物過敏者禁用。（3）糖尿病合并嚴重的慢性并發(fā)癥（如糖尿病腎病,糖尿病眼底病變）。（4）靜脈腎盂造影或動脈造影前。（5）嚴重心,肺病患者。（6）維生素B12,葉酸和鐵缺乏的患者。（7）全身情況較差的患者（如營養(yǎng)不良,脫水）。
【注意事項】（1）Ⅰ型糖尿病不應單獨使用。（2）用藥期間定期空腹檢查血糖,尿糖,尿酮體，定期測血肌酐,血乳酸濃度。。（3）既往有乳酸性酸中毒史者慎用。（4）進行腎臟造影者應于前3天停用本品。（5）與胰島素合用治療時，防止出現(xiàn)低血糖反應。
【相互作用】（1）鹽酸二甲雙胍腸溶片與胰島素合用會加強降血糖作用，應減少胰島素劑量。（2）可加強抗凝藥（如華法林等）的抗凝血作用，導致出血傾向。（3）本品如與含醇飲料同服可發(fā)生腹痛,酸血癥及體溫過低。（4）本品與磺酰脲類并用時，可引起低血糖。（5）西咪替丁可增加本品的生物利用度，減少腎臟清除率，故應減少本品劑量。
【藥代動力學】 口服鹽酸二甲雙胍腸溶片在小腸崩解，溶出藥物由小腸吸收。給藥后血藥濃度上升緩慢，應在餐前服用。腸道壁內(nèi)集聚較高水平二甲雙胍，為血藥濃度的10~100倍。腎,肝的唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多，二甲雙胍結構穩(wěn)定，不與血漿蛋白結合，以原形隨尿液排出，清除迅速，血漿半衰期為1.7～4.5小時，12小時內(nèi)90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌，故腎清除率大于腎小球濾過率，由于本品主要以原形由腎臟排泄，故在腎功能減退時用本品可在體內(nèi)大量積聚，引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。
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