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鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）
中文正式名 鹽酸帕羅西汀片
商品名及別名 賽樂特 (seroxat)
英文名 Paroxetine Hydrochloride Tablets
分子式及分子量 [C19H20FNO3].HCL 365.84
性狀 鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。
主要成分 其化學名為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-｛［3，4-(甲二氧基)苯氧基］甲基｝-哌啶鹽酸鹽。
藥理學特征 鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）是強力、高度選擇性的5－HT再攝取抑制劑。它的抑郁作用和治療強迫性神經(jīng)癥、驚恐障礙及社交焦慮癥的療效被認為與它所具有的特異性抵制腦神經(jīng)的5-HT再攝取有關(guān)。賽樂特（鹽酸帕羅西�。┢�的化學結(jié)構(gòu)不同三環(huán)類、四環(huán)類及現(xiàn)有的其它抑郁藥。它對去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響極小。體外放射性配體結(jié)合試驗表明，鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）和毒蕈堿受體、α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體幾乎沒有親和性。
藥代學特征 口服后鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）能完全吸收，吸收后經(jīng)首過代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時間稍長，穩(wěn)態(tài)時的Cmax為61.7ng/ml，Tmax為5.2hr,Cmin為30.7ng/ml。鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）95%與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。其清除半衰期通常為24小時。鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無活性。
[作用與用途] 治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥。常見的抑郁癥狀：乏力，睡眠障礙，對日�；顒尤狈εd趣和愉悅感，食欲減退。
治療強迫性神經(jīng)癥。常見的強迫癥狀：感受反復和持續(xù)的可引起明顯焦慮的思想、沖動或想象，從而導致重復的行為或心理活動。
治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。常見的驚恐發(fā)作癥狀：心悸，出汗，氣短，胸痛，惡心，麻刺感和瀕死感。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。焦慮的癥狀：心悸，出汗，氣短等。通常表現(xiàn)為繼發(fā)于顯著或持續(xù)的對一個或多個社交情景或表演場合的畏懼，從而導致回避。
治療療效滿意后，繼續(xù)服用本品可防止抑郁癥、驚恐障礙和強迫癥的復發(fā)。
用法用量
一般劑量為20 mg/日。早餐時頓服，服用2-3周后根據(jù)病人的反應，可以10 mg/次的量遞增，每日最大量可達60 mg，治療期間應根據(jù)病情調(diào)整劑量
不良反應
臨床對照研究觀察到的不良反應為惡心、嗜睡、出汗、震顫、乏力、失眠、口干、性功能障礙(包括陽萎、射精障礙)、頭暈、便秘、腹瀉和食欲下降。多數(shù)不良反應的強度和頻率隨用藥的時間而降低，通常不影響治療。曾有不安、幻覺、輕躁狂、紅綠色盲、嘔吐及血清素綜合征的報道。
與其他SSRIs一樣，有報道服用本品造成短暫的血壓改變，此情況多發(fā)生于有潛在高血壓或焦慮患者，但少有心動過速的報道。曾有發(fā)生意識障礙的報道。
肝功能異常也有報道，但少有嚴重的肝功能異常，若肝功能檢查持續(xù)升高應考慮停服本品。還有報道異常出血(多為瘀血和紫癜)，也有血小板減少癥的少量報道。
很少有驚厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水腫的報道。偶有報道光敏反應、皮疹(包括伴有瘙癢或血管神經(jīng)水腫的蕁麻疹)，Neroleptic malignant 綜合征(通常發(fā)生在合用或最近停用精神安定類藥的患者)。低鈉血癥者較少見，主要發(fā)生在老年人，通常在停藥后迅速恢復。也有疑為高催乳素血癥/溢乳癥的癥狀的報道。
鹽酸帕羅西汀羅三環(huán)類抗抑郁藥所引起的不良反應如：口干、便秘和嗜睡少見。
錐體外系反應包括口－面部肌張力障礙罕見報道，大多發(fā)生在潛在運動障礙的病人或正服用精神科藥物者。
迅速停藥而引起的綜合癥狀(如頭暈、感覺障礙、睡眠障礙、激惹、震顫、惡心、出汗、意識模糊)也有報道。建議終止治療前逐漸減量。
禁忌癥 對鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）過敏者禁用。
注意事項
心臟：鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）與其它精神科藥物一樣，心臟病患者應在醫(yī)生指導下服用。
癲癇：與其它精神科藥物一樣，癲癇患者慎用。
抽搐發(fā)作：使用賽樂特（鹽酸帕羅西�。┢委熯^程中抽搐的發(fā)病率<0.1%。抽搐發(fā)作的病人應停止用藥。
青光眼：與其它5－HT再攝取抵制劑(SSRIs)相比，賽樂特（鹽酸帕羅西�。┢^少引起瞳孔擴大，房角變窄的青光眼患者可慎用。
電休克療法(ECT)：目前尚元有關(guān)和電休克聯(lián)合治療的臨床治療放射性的癲癇發(fā)作和/或繼發(fā)癲癇。
躁狂：與所有的抗抑郁藥物一樣，有躁狂病史的患者要慎重使用。
駕駛/操縱機器：臨床證明，服用鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）片后，對認知功能或精神活動沒有影響，然而與所有精神科藥物一樣，服藥的病人在駕車或操縱機器時，應小心謹慎。
妊娠和哺乳期：雖然動物研究表明，鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）片無任何致畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫(yī)生認為利大于弊時方可使用。因抑郁癥疾患本身有情緒低落、有自殺念頭和自殺?向的特點，在治療時應密切觀察患者直至癥狀緩解。
對駕駛員及機械操作能力的影響：臨床證明，服用賽樂特（鹽酸帕羅西汀）片后，對認知功能或精神活動沒有影響，然而與所有精神科藥物一樣，服藥的病人在駕車或操縱機器時，應小心謹慎。
孕婦及哺乳
婦女用藥 雖然動物研究表明，鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）無任何致畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫(yī)生認為利大于弊時方可使用。
兒童用藥
因鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）對兒童的療效及安全性數(shù)據(jù)尚不完善，幫不推薦兒童使用。
老年患者用藥 老人服用帕羅西汀后，其血藥濃度較成人高，為慎重起見，初始劑量宜酌減，每日最大劑量不宜超過40mg.
藥物相互作用
鹽酸帕羅西汀的吸收和藥代動力學特點，不受食物及抗酸藥的影響。本品與含血清素相關(guān)的反應，表現(xiàn)為激越、意識模糊、大汗、幻覺、反應亢進、肌陣攣、顫抖、心動過速和震顫。色氨酸與另－5－HT再攝取抵制劑(SSRI)合用時已有不良反應報告，故本品與已知藥物代謝抵制劑合用時，應使用劑量范圍的低限。而當本品與已知的視臨床反應(療效及安全性)而定。
盡管鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）不會增加酒精引起的智力和運動能力的損害，但服用本品的患者應避免飲酒。
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