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                    管通（鹽酸米多君）片

    【藥物別名】甲氧胺福林、管通

　　【分子式成分】(±)-2-氨-N-[2，5-二甲氧基苯]-2羥乙基]乙酰胺

　　【制劑規(guī)格】2.5mg/片。

　　【藥理毒理】管通（鹽酸米多君）片的藥物原形無活性�？诜�給藥后，在血液中經(jīng)氨基乙酰水解后轉(zhuǎn)化為活性代謝物脫甘氨酸米君。脫甘氨酸米多君為選擇性外周交感神經(jīng)a1受到激動劑，直接作用于突觸后，釋放腎上素興奮劑。管通（鹽酸米多君）片具有血管張力調(diào)節(jié)功能，對直立性血壓調(diào)節(jié)異常的患者可增加外周動、靜脈阻力，還可防止下肢大量血液淤積，促進血液回流，使血容量保持穩(wěn)定，從而提高患者直立位血壓、改善循環(huán)容量不足而引起的癥狀（如晨起精神不振、乏力、頭暈、眼花等）。管通（鹽酸米多君）片不會引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性增高，對心臟也無直接作用，但用藥后由于反饋作用，心率可能下降。

　　【臨床評價】國外資料報道，管通（鹽酸米多君）片能增加立位血壓，改善其伴隨的諸如乏力、暈厥、視力模糊和疲勞癥狀。①臨床對照研究：2項雙盲對照研究應(yīng)用隨機交叉設(shè)計，研究比較了米多君與安慰劑、米多君與對照藥物（麻黃堿或氟氫可的松）的療效。研究中主要療效評價標(biāo)準(zhǔn)為立位血壓的增加和無暈厥或暈厥前癥狀以及血壓的增加和同氟氫可的松相比較的綜合臨床療效。安慰劑對照研究顯示，管通（鹽酸米多君）片明顯改善了患者的直立能力以及立位血壓，治療前不能站立的患者為10.7%，管通（鹽酸米多君）片治療后不能站立的僅為5.3%，癥狀改善具有統(tǒng)計學(xué)意義。抗低血壓療效：管通（鹽酸米多君）片7.5～30mg/d，治療10d，對直立低血壓患者的血壓升高比麻黃堿（18～72mg/d）更有效。與對照組相比，管通（鹽酸米多君）片明顯提高立位低血壓，管通（鹽酸米多君）片明顯提高立位低血壓，而麻黃堿增療效很小，管通（鹽酸米多君）片的療效至少等同于去甲苯福林或乙苯福林，并優(yōu)于二甲福林，米多君比氟氫可的松更有效。②對直立性低血壓伴隨癥狀的作用；在42例神經(jīng)源性低血壓患者中進行的非對照研究顯示小劑量米多君（4mg/d服藥8周）能有效改善頭暈癥狀。③耐受性：直立性低血壓患者對米多君耐受良好。3030例接受15個月米多君治療的直立性低血壓患者中，7.9%發(fā)生不良反應(yīng)，其中1.4%因不良反應(yīng)退出治療。報道最多的不良反應(yīng)是豎毛（占55%），其次為胃腸道不適（惡心、胃灼熱感和口腔炎，占12.6%），心血管反應(yīng)（心動過速、心悸、臥位高血壓和心動過緩，占9.4%），中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(頭痛、眩暈、不安、興奮和煩燥，占8.4%)�？傊�，米多君所致的不良反應(yīng)一般較輕微且短暫，并隨用藥劑量減少而減輕。

　　【藥 動 學(xué)】口服生物利用度為93%，米多君Cmax為10～50ug/L，Tmax為 20～40imn。脫甘氨酸米多君Cmax為4.7～27μg/L，Tmax為60min.米多君的T1/2為30min，脫甘氨酸米多君的T1/2為3h.本品的代謝發(fā)生在小腸壁，代謝相當(dāng)完全，僅有2%～4%以原形排泄，主要經(jīng)尿排泄(米多君 82%，脫甘氨酸多君77%)。

　　【適 應(yīng) 證】心血管調(diào)節(jié)功能紊亂。適用于直立性血壓、體質(zhì)性低血壓和癥狀性低血壓（例如：疾病恢復(fù)期和應(yīng)用精神作用類藥物后出現(xiàn)的低血壓）以及氣候敏感性低血壓（即對氣候變化過于敏感而引起的低血壓）。

　　【不良反應(yīng)】個別病例在服藥后可出現(xiàn)心跳異常、心區(qū)疼痛和皮膚反應(yīng)。大劑量用藥后皮膚可能出現(xiàn)豎毛反應(yīng)（即起雞皮疙瘩，尤其在頭、頸部）、自覺寒冷及尿潴留。脈搏可能降到60次/min以下。

　　【用法用量】青春期和成年人為1.25mg，qd或bid，如有必要可增至2.5mg，bid或tid；如與精神作用類藥物同時應(yīng)用時成年人為2.5mg，bid，如有必要可增至5mg，bid或tid。

　　【注意事項】高血壓、嗜鉻細(xì)胞癌、急性腎炎、嚴(yán)重腎功能障礙、青光眼、前列腺增生伴尿潴留、機械性排尿梗阻、甲狀腺機能亢進者禁用。如有嚴(yán)重的器質(zhì)性心臟病變，心血管疾病或心律失常以及腎功能不全者，用藥時應(yīng)注意使用劑量。

　　長期用藥者應(yīng)要檢查腎功能。對某些用藥適應(yīng)癥（如氣候敏感性低血壓），若患者有高血壓病史，用藥劑量必須嚴(yán)格控制。

　　【生產(chǎn)單位】
　　奈科明--奧地利制藥有限公司、批準(zhǔn)文號：進：X980544