頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊
[性 狀]頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為淡黃色粉末。
[藥理毒理]本品中頭孢羥氨芐為第一代頭孢菌素，對產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌等大部菌株具良好抗菌作用。對大腸埃菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬等腸桿菌科桿菌、銅綠假單胞菌屬及脆弱性擬桿菌等對本品耐藥。本品作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的成合，最終使細(xì)胞死亡。
甲氧芐啶（TMP）屬抑制菌，對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性，對肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對銅綠假單胞菌無作用。TMP作用機(jī)制是抑制敏感菌二氫葉酸還原酶，阻止葉酸的合成而產(chǎn)生抑菌作用。
[藥代動力學(xué)]頭孢羥氨芐吸收好，空腹口服0.5g后16mg/L的血藥濃度（Cmax)于給藥后1.5小時(shí)到達(dá)。半衰期（t1/2)為吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血藥峰濃度（Cmax）于給藥后1.5小時(shí)到達(dá)。給藥后12小時(shí)尚可測得微量，血消除半衰期（t1/2B)為1.27--1.5小時(shí)，食物對血藥峰濃度和t1/2B均無明顯影響。蛋白結(jié)合率20%。本品體內(nèi)分布廣泛，口服1.0g后--1.5小時(shí)，痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血藥濃度的23%，31%和43%。膽汁藥物濃度較血藥濃度為低。本品可進(jìn)入胎盤，也可進(jìn)入乳汁。24小時(shí)累積排出給藥量的86%。本品能為血液透析清除頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊在腦膜無炎癥時(shí)腦脊液為血藥濃度的30%--50%，炎癥時(shí)可達(dá)50%--100%。 | 
